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可用于治疗的三唑化合物

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞大药厂/J·S·布赖恩斯;P·S·约翰逊;T·里克曼斯;A·斯托比;R·J·拉塞尔;C·P·韦曼
公开(公告)号 CN1751047A  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN200480004708.9  
申请日期 2004.02.09  
专利名称 可用于治疗的三唑化合物  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D267/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.2.19 GB 0303852.8;2003.7.23 GB 0317227.7  
申请(专利权)人 辉瑞大药厂  
发明(设计)人 J·S·布赖恩斯;P·S·约翰逊;T·里克曼斯;A·斯托比;R·J·拉塞尔;C·P·韦曼  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请 2004-02-09 PCT/IB2004/000432  
进入国家日期 2005.08.19  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)化合物或其可药用衍生物,其中 V表示-(CH2)d(O)e-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-; W为-O-、-S(O)a-或-N(R1)- R1表示H、C1-6烷基、(CH2)bCOR2、CO(CH2)bNR2R3、SO2R2、(CH2)cOR2、(CH2)cNR2R3或(CH2)bhet1; het1表示含有一个或多个选自O、N或S的杂原子且选择性地经C1-6烷基取代的含3至8个原子的饱和或不饱和杂环; X及Y分别表示H、C1-6烷基、卤素、OH、CF3、OCF3、OR4; Z表示-(CH2)f(O)g-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-; 环A表示一4-7员饱和含N杂环,其是选择性地经OH取代且其中至少一个环N是选择性地经O取代; 环B表示苯基或一4-7员不饱和含N杂环,该含氮杂环是选择性地经OH、卤素、CN、CONH2、CF3、OCF3取代且其中至少一个环N是选择性地经O取代; R2及R3分别表示H、C1-6烷基[选择性地经OH、卤素、N(C1-6烷基)2或C1-6烷氧基取代]、C1-6烷氧基、N(C1-6烷基)2或[C3-8环烷基]; 或R2及R3与其各自附接的氮原子共同表示一选择性地经C1-6烷基取代的含3-8个原子的杂环; R4表示直链或支链C1-6烷基, a及c分别表示0、1或2; b、e及g分别表示0或1;且 d及f分别表示1或2。  
摘要 一种式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物,其中V表示-(CH2)d(O)e-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-;W为-O-、-S(O)a-或-N(R1)-R1表示H、C1-6烷基、(CH2)bCOR2、CO(CH2)bNR2R3、SO2R2、(CH2)cOR2、(CH2)cNR2R3或(CH2)bhet1;het1表示含有一个或多个选自O、N或S的杂原子且选择性地经以C1-6烷基取代的含3至8个原子的饱和或不饱和杂环;X及Y分别表示H、C1-6烷基、卤素、OH、CF3、OCF3、OR4;Z表示-(CH2)f(O)g-、-CO-或-CH(C1-6烷基)-;环A表示选择性经以OH取代以及其中选择性至少一个环N经以O取代的4-7员饱和含N杂环;环B表示苯基或选择性经以OH、卤素、CN、CONH2、CF3、OCF3取代,以及其中选择性至少一个环N经以O取代的4-7员不饱和含N杂环;R2及R3分别表示H、C1-6烷基[选择性经以OH、卤素、N(C1-6烷基)2或C1-6烷氧基取代]、C1-6烷氧基、N(C1-6烷基)2或[C3-8环烷基];或R2及R3与其各别附接的氮原子共同表示有选择性经以C1-6烷基取代的含3-8个原子的杂环;R4表示直链或分支C1-6烷基,a及c分别表示0、1或2;b、e及g分别表示0或1;d及f分别表示1或2;可用于治疗痛经。  
国际公布 2004-09-02 WO2004/074291 英  
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