公开(公告)号
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CN1250518C
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公开(公告)日
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2006.04.12
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申请(专利)号
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CN01101655.8
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申请日期
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2001.01.19
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专利名称
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具有抗神经缺血缺氧损伤作用的胺衍生物及其在医药学中的应用
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主分类号
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C07C211/08(2006.01)I
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分类号
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C07C211/08(2006.01)I;C07C211/17(2006.01)I;C07C211/09(2006.01)I;C07C211/18(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;C07C215/00(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C209/18(2006.01)I;C07D233/44(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
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发明(设计)人
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汪 海;杨日芳;龙超良;恽榴红;崔文玉;王 林;冯华松;高企秀;路新强;李福林;胡 刚;刘立军;唐性春;赵如胜;闫 远
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地址
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100850北京市海淀区太平路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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北京;11
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主权项
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通式Ia所示的胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用酸加成盐、其酰胺或其酯在制备用于预防或治疗神经元缺血缺氧损伤的药物中用途, 其中: (1).当R’1为异丙基,R’2、R’3为甲基时,R’4可为异丙基、正丁基、异丁基、特丁基、环丙甲基、二甲胺基乙基、烯丙基、二异丙胺基乙基;或 (2).当R’1、R’2为甲基,R’3-C-NH-R’4可为下式所示的胺衍生物、 其异构体、消旋体或光学异构体, 其中R与R’为C1-5烃基,n为1-8的整数;或 (3).当R’1为苯基、R’2为甲基时,R’3可为甲基、乙基、异丙基、R’4可为丙基、甲氧羰甲基;或 (4).当R’1为(CH3)2C(NH2)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为(CH3)2C(OH)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或 当R’1为R’2、R’3均为CH3-或者R’2与R’3一起为-(CH2)4-或-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为(CH3)2C(ONO2)-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为R’2、R’3均为CH3-或者R’2与R’3一起为-(CH2)4-或-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CH-;或 当R’1为R’2、R’3均为CH3-时,R’4为(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或 当R’1为R’2、R’3为-(CH2)5-时,R’4为(CH3)2CCH(CH3)-;或 (5).当R’1为(CH3)2CH-,R’2、R’3均为CH3-时,R’4为Val-,Trp-,Ile-,Leu-,Phe-,O2N-Arg-,Pro-,Leu-Val-,Trp-Trp-Trp-,(CH3)2CH-SO2-,或者R’4为如下基团之一: 或或 当R’1为环丙基,R’2和R’3为-CH2-CH2-时,R’4为Val-;或当R’1为环己基,R’2和R’3为CH3-时,R’4为Pro-;或当R’1为环己基,R’2和R’3为-CH2-CH2-时,R’4为Pro-或者
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摘要
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本发明提供了通式I所表示胺衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐,其酰胺或其酯,含它们的药物组合物、其制备方法,以及所述的化合物在制备用于预防或治疗预防或治疗神经缺血缺氧损伤的药物,尤其是预防或治疗脑卒中、脑缺血、脑梗死、椎-基底动脉供血不足,脑血管性痴呆、高血压性脑病、脑水肿、脑外伤等。
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国际公布
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