| 公开(公告)号 | CN101115713A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200680004226.2 |
| 申请日期 | 2006.02.09 |
| 专利名称 | 人类免疫缺陷性病毒蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C271/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07C271/22(2006.01)I;C07C311/06(2006.01)I;C07C275/24(2006.01)I;C07D213/42(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.10 SE 0500307-4;2005.10.25 SE 0502352-8;2005.11.8 SE 0502468-2 |
| 申请(专利权)人 | 美迪维尔公司 |
| 发明(设计)人 | J·埃克格伦;A·哈尔伯格;H·沃尔伯格;B·塞缪尔森;M·坎南 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-09 PCT/EP2006/001135 |
| 进入国家日期 | 2007.08.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物 其中 R1为-R1’，-OR1’，-SR1’， R1’为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基或者C0-C3烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代； R2为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代； X为H、F、OH、C1-C3Alk或者C0-C3烷二基-O-C1-C3烷基； L为OH、F、NH2，-NHC1-C3Alk；-N(C1-C3Alk)2； n为0、1或者2； E为N或者CH； A’为双环系统，其含有任选含有氧杂原子和任选被羟基和/或甲基取代的第一5元或者6元饱和环，稠合至所述第一饱和环上的任选含有一个或者两个选自S、O和N的杂原子并且任选被单氟或者二氟取代的第二5元或者6元不饱和环；或者 A’为式(II)、(II′)、(III)或者(IV)的基团： 其中： R3为H；或者R3为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达三个独立地选自R11的取代基取代； R4为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基或者C0-C3烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代； R5为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代； Z为一个键、-NH-或者-O-； Rx为H，C1-C3烷氧基，任选被卤素、羟基、C1-C3烷氧基取代的C1-C3直链或者支链烷基；或者Rx与相邻的碳原子合起来限定成任选被卤素或者C1-C3Alk取代的稠合呋喃基或者吡喃基； t为0或者1； A”是式(V)、(VI)、(VII)或者(VIII)的基团： 其中： R8为H；或者R8为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达三个独立地选自R11的取代基取代； R9为C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R10的取代基取代； W为一个键、-NR13-或者-O-； R13为H、C1-C6Alk或者R13和R9与它们连接的N原子合起来限定含有5个或者6个环原子的饱和、部分饱和或者芳香含氮环，该环任选被最高达三个选自R10的取代基取代； D为O或者NH； Ry为H或者Ry与相邻的C原子合起来限定稠合呋喃或者吡喃环； Q为O、CHR8或者一个键； R15为碳环基或者杂环基，它们每一个任选被最高达三个独立地选自C1-C3Alk、羟基、氧代、卤素的取代基取代； r和q独立地为0或者1； R10为卤素、氧代、氰基、叠氮基、硝基、C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基、C0-C3烷二基杂环基、Y-NRaRb、Y-O-Rb、Y-C(＝O)Rb、Y-(C＝O)NRaRb、Y-NRaC(＝O)Rb、Y-NHSOpRb、Y-S(＝O)pRb、Y-S(＝O)pNRaRb、Y-C(＝O)ORb或者Y-NRaC(＝O)ORb；其中： Y为一个键或者C1-C3烷二基； Ra为H或者C1-C3Alk； Rb为H或者C1-C6Alk、C0-C3烷二基碳环基或者C0-C3烷二基杂环基； p为1或者2； R11为卤素、氧代、氰基、叠氮基、硝基、C1-C3Alk、Y-NRaRa’、Y-O-Ra；其中； Ra’为H或者C1-C3Alk；或者Ra和Ra’与它们连接的氮原子限定任选被甲基或者乙酰基4-取代的吡咯烷、吗啉、哌啶或者哌嗪； 及其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R1、R2、X和N如说明书中所定义；E为N，CH；A1和A”为如说明书中所定义的末端基团。所述化合物可以用作HIV-I蛋白酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-08-17 WO2006/084688 英 |
