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前列环素衍生物的立体选择合成方法

医药数据库中心 药学论坛 联合治疗公司/R·M·莫里尔蒂;R·彭马斯塔;L·郭;M·S·劳;J·P·斯塔舍夫斯基
公开(公告)号 CN1264819C  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN98812639.7  
申请日期 1998.10.26  
专利名称 前列环素衍生物的立体选择合成方法  
主分类号 C07C405/00(2006.01)I  
分类号 C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 1997.10.24 US 08/957,736  
申请(专利权)人 联合治疗公司  
发明(设计)人 R·M·莫里尔蒂;R·彭马斯塔;L·郭;M·S·劳;J·P·斯塔舍夫斯基  
地址 美国华盛顿  
颁证日  
国际申请 1998-10-26 PCT/US1998/022585  
进入国家日期 2000.06.23  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;温宏艳  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的方法,该方法包括通过钴介导的环化作用将式1的起始化合物环化成为式2的化合物: 其中起始化合物与Co2(CO)8反应,其中n是0、1、2或3; Y1是反-CH=CH-,顺-CH=CH-、-CH2(CH2)m-或-C≡C-; m是1、2或3; R1是醇保护基; R7是 (1)-CpH2p-CH3,其中P是1-5的整数, (2)由1、2或3个氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基任意取代的苯氧基,条件是烷基之外的取代基不多于两个,条件是只有当R3和R4是相同的或不同的氢或甲基时,R7是苯氧基或取代的苯氧基, (3)苯基、苄基、苯乙基或苯丙基,芳香环上任意取代有1、2或3个氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基,条件是烷基以外的取代基不多于两个, (4)顺-CH=CH-CH2-CH3 (5)-(CH2)2-CH(OH)-CH3,或 (6)-(CH2)3-CH=C(CH3)2; 其中-C(L1)-R7连在一起是 (1)1-3个C1-C5烷基任意取代的C4-C7环烷基, (2)2-(2-呋喃基)乙基, (3)2-(3-噻吩基)乙氧基,或 (4)3-噻吩基氧甲基; 其中M1是α-OH:β-R5或α-R5:β-OH或α-OR1:β-R5或α-R5:β-OR1,其中R5是氢或甲基,和R1是醇保护基团;和 L1是α-R3:β-R4,α-R4:β-R3,或α-R3:β-R4和α-R4:β-R3的混合,其中R3和R4是相同的或不同的氢、甲基或氟,条件当R3和R4的一个是氢或氟时,另一个仅仅是氟。  
摘要 一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的改进方法。与先有技术相比,该方法是立体选择性的和比制备这些化合物的已知方法步骤少。  
国际公布 1999-05-06 WO1999/021830 英  
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