8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1,3,5(10)-三烯
医药数据库中心 药学论坛 舍林股份公司/尼科·布罗伊尔;奥拉夫·彼得斯;亚历山大·希尔利施;罗尔夫·博尔曼;玛吉特·里希特;汉斯·彼得·穆恩
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公开(公告)号
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CN1777618A
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200480010663.6
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申请日期
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2004.04.16
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专利名称
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8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1,3,5(10)-三烯
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主分类号
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C07J1/00(2006.01)I
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分类号
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C07J1/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.22 DE 10318896.7
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申请(专利权)人
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舍林股份公司
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发明(设计)人
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尼科·布罗伊尔;奥拉夫·彼得斯;亚历山大·希尔利施;罗尔夫·博尔曼;玛吉特·里希特;汉斯·彼得·穆恩
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地址
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德国柏林
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颁证日
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国际申请
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2004-04-16 PCT/EP2004/004086
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进入国家日期
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2005.10.20
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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张晓威
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式I的化合物 其中 R3代表基团R19-O-、R20SO2-O-或-O-C(O)R21； n代表3、4或5； X代表式II的基团 其中 Z和W彼此独立地代表R19， 或者 Z和W一起代表氧原子； Y代表-OR19、-CN、-SCN、卤素原子、R20、R20SO2-O-； 或者 如果Z和W一起代表氧原子，则Y代表R19或R20； R17和R17’一起代表氧原子或基团＝CR23R24， 其中 R23和R24彼此独立地代表氢原子或卤素； 或者 R17代表氢、-OR19或卤素； R17’代表R19、-OR19、卤素、R20SO2-O-、-C(O)R21或-O-C(O)R21； R19代表氢原子， 式CpFqHr的基团，其中p＝1、2、3、4、5、6、7、8、9；q＞1且q+r＝2p+1； 非支链C1-C8烷基或支链C3-C6烷基、任选被苯基取代的C3-C6环烷基、(C3-C6环烷基)-C1-C4亚烷基、支链或非支链C2-C5链烯基、C2-C5炔基；或未取代或取代的芳基、杂芳基、杂环基、芳基-C1-C4亚烷基或杂芳基-C1-C4亚烷基； R20代表R21R22N-基团、-C(NOR19)H基团或通式III的基团 其中 V代表-CH2-、氧原子或硫原子或＝N-R25； m代表0、1、2、3、4、5、6、7或8； o代表0、1、2、3、4、5、6、7或8， 其中m+o的和是2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12； R21和R22彼此独立地代表R19； R25代表R19、R20SO2-或酰基-C(O)R21。
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摘要
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本发明涉及具有ERβ拮抗活性的通式(I)的8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1，3，5(10)-三烯，其制备方法，其中间产物，含有本发明化合物的药物制剂，以及其用于制备药物的应用，这些新化合物可以用于男性或女性避孕，而不影响其它雌激素敏感器官如子宫或肝脏且同时也适合用于治疗良性或恶性卵巢增生性疾病，如卵巢癌和颗粒细胞瘤。
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国际公布
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2004-11-04 WO2004/094451 德
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