| 公开(公告)号 | CN1255408C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN01131939.9 |
| 申请日期 | 2001.10.17 |
| 专利名称 | 3－（或8)－（1－甲氧基乙基)－8－（或3)－（1－羟乙基)－次卟啉IX的合成方法 |
| 主分类号 | C07D487/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/22(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D257/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海复旦张江生物医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 许德余 |
| 地址 | 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路308号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 章鸣玉 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 式(I)所示化合物的合成方法 其中，R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基，其特征在于包括以下步骤： (1)3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐饱和冰醋酸溶液与水反应，生成3，8-二(1-羟乙基)-次卟啉IX； (2)3，8-二(1-羟乙基)-次卟啉IX与浓硫酸-醋酸之比为1∶19的浓硫酸-醋酸混合液反应，生成3-(氧乙酰基乙基)-8-(1-羟乙基)-次卟啉IX和3，8-二-(氧乙酰基乙基)-次卟啉IX混合物，或者8-(氧乙酰基乙基)-3-(1-羟乙基)-次卟啉IX和3，8-二-(氧乙酰基乙基)-次卟啉IX混合物，经色谱分离得到3-(氧乙酰基乙基)-8-(1-羟乙基)-次卟啉IX或者8-(氧乙酰基乙基)-3-(1-羟乙基)-次卟啉IX； (3)3-(氧乙酰基乙基)-8-(1-羟乙基)-次卟啉IX或者8-(氧乙酰基乙基)-3-(1-羟乙基)-次卟啉IX在无水甲醇中加热回流，生成式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)所示化合物的两种合成方法，式中R为1-甲氧基乙基或1-羟乙基。这两种方法均以3，8-二(1-溴乙基)-次卟啉IX二氢溴酸盐为起始物质。其一为将起始物质进行水解、酯化和烷氧裂解；其二为将起始物质用甲醇醚化和用盐酸去一甲基化。产物经色谱分离，得到式(I)化合物纯品。本发明的方法简便，原料易得，设备简单，适合于实验室和工业生产。 |
| 国际公布 |
