| 公开(公告)号 | CN1777600A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480011034.5 |
| 申请日期 | 2004.04.23 |
| 专利名称 | 具有N-氧化物基团的4-、6-或7-羟基吲哚及其作为治疗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.24 DE 10318611.5 |
| 申请(专利权)人 | 埃尔比昂股份公司 |
| 发明(设计)人 | N·赫夫根;H·库斯;K·施泰尼克;U·埃格尔兰德;C·伦德费尔德特 |
| 地址 | 德国拉德布尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-23 PCT/EP2004/004338 |
| 进入国家日期 | 2005.10.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 卢新华;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 1-通式1的化合物或其盐： 其中 R1 (i)表示直链或支链-C1-10-烷基，其视需要被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基、被具有3-14个环成员的单环、二环或三环的饱和或单不饱和或多不饱和的碳环或/和被具有5-15个环成员和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环的饱和或单不饱和或多不饱和的杂环取代一次或多次， 其中C6-14-芳基基团和碳环取代基和杂环取代基又可视需要被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-NH(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，且其中碳环取代基和杂环取代基上的烷基基团又可视需要被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次，或 (ii)表示单不饱和或多不饱和的直链或支链-C2-10-链烯基，其视需要被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基、被具有3-14个环成员的单环、二环或三环的饱和或单不饱和或多不饱和的碳环或/和被具有5-15个环成员和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环的饱和或单不饱和或多不饱和的杂环取代一次或多次， 其中C6-14-芳基基团和碳环取代基和杂环取代基又可视需要被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)-C1-5-烷基取代一次或多次，且其中碳环取代基和杂环取代基上的烷基基团又可视需要被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次， R2表示氢或-C1-3-烷基， R3、R4和R5表示氢或羟基基团，其中这些取代基中的至少一个必须是羟基基团， R6和R7可以相同或不同，且表示氢、-C1-6-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-6-烷基、-COOH、-COO-C1-6-烷基、-O(CO)-C1-5-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基，其中苯基或吡啶基取代基又可视需要被-C1-3烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)C1-3-烷基取代一次或多次，且其中烷基取代基又可视需要被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的具有N-氧化物基团的4-、6-或7-羟基吲哚，其制备方法，包含这些化合物的药物制剂，以及是磷酸二酯酶4的抑制剂的这些化合物作为活性成分用于治疗可通过本发明化合物尤其抑制具有免疫能力的细胞(如大噬菌体和淋巴细胞)的磷酸二酯酶4活性而受影响的病症的药物用途。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094405 德 |
