| 公开(公告)号 | CN1933853A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580009264.2 |
| 申请日期 | 2005.02.11 |
| 专利名称 | 药物轭合物 |
| 主分类号 | A61K39/395(2006.01)I |
| 分类号 | A61K39/395(2006.01)I;A61K39/44(2006.01)I;A61K31/01(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/32(2006.01)I;C07C15/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.12 US 60/544,033 |
| 申请(专利权)人 | 纽约州州立大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 伊瓦奥·奥吉马 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-11 PCT/US2005/004715 |
| 进入国家日期 | 2006.09.22 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 章社杲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有化学式Y-A-Z的化合物，其中： A是5、6、或7元环，其是单环或稠合于1至3个另外的4至8元环；其中环A以及所述稠合的另外的环独立地是饱和或不饱和的碳环或杂环，其中不饱和环是芳族或非芳族的； 环A以及所述另外的环是未取代的或被1至4个取代基取代，所述取代基选自低级烷基、芳基、杂芳基、羟基-(低级烷基)、氨基-(低级烷基)、N-(低级烷基)氨基-(低级烷基)、N，N-二(低级烷基)氨基-(低级烷基)、N-芳基氨基-(低级烷基)、N，N-二芳基氨基-(低级烷基)、N-(杂芳基)氨基-(低级烷基)、N，N-二(杂芳基)氨基-(低级烷基)、羟氨基、O-(低级烷氧基)氨基、O-芳氧基氨基、O-杂芳氧基氨基、氟、氯、溴、硝基、羟基、低级烷氧基、芳氧基、羧基(羟基羰基)、低级烷酰基、低级烷酰氧基、氨基、N-(低级烷基)氨基、N，N-二(低级烷基)氨基、甲酰氨基、N-酰氨基、N，N-二酰氨基(酰亚氨基)、酰肼、N-(低级烷基)酰肼、N，N-二(低级烷基)酰肼、N-芳基酰肼、N，N-二芳基酰肼、N-(杂芳基)酰肼、N，N-二(杂芳基)酰肼、甲酰胺基(氨基甲酰基)、N-(低级烷基)氨基甲酰基、N，N-(低级烷基)氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基、N，N-二芳基氨基甲酰基、N-杂芳基氨基甲酰基、N，N-二(杂芳基)氨基甲酰基、羟基磺酰基(磺酸)、(低级烷氧基)磺酰基、芳氧基磺酰基、杂芳氧基磺酰基、羟基磺酰基-(低级烷基)、(低级烷氧基)磺酰基-(低级烷基)、芳氧基磺酰基-(低级烷基)、杂芳氧基磺酰基-(低级烷基)、(低级烷烃)磺酰基、芳烃磺酰基、或杂芳烃磺酰基； Y和Z是在环A上邻位的取代基； Y表示： Z表示： X表示O、S、或NRa； E表示O、S、或NRb； Ra和Rb独立地表示H、低级烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、芳基低级烷基、杂芳基、低级烷酰基、芳族酰基(芳烃羰基)、杂芳族酰基(杂芳烃羰基)、(低级烷氧基)羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、N-芳基氨基甲酰基、N，N-二芳基氨基甲酰基、N-杂芳基氨基甲酰基、N，N-二(杂芳基)氨基甲酰基、(低级烷烃)磺酰基、芳烃磺酰基、或杂芳烃磺酰基；其中所述低级烷基、低级烷酰基以及低级烷氧基基团是未取代的，或者被1至4个独立地选自芳基、杂芳基或氟的基团取代； a、b、c、d、e以及f各自独立地是0或1； a+c等于0、1、或2； b+d等于0、1、或2； a+b+c+d+e+f等于1、2、或3； 只要当f是1时，那么d是1，以及当d是0时，那么f是0；以及当e和b都是0时，那么R1和R2都不是氯或溴； v是0或1，只要当v是0时，那么J是氢、金属离子、或季铵离子；以及X是O，而G是H； R1和R2各自独立地是H、低级烷基、芳基、杂芳基、氟、氯、溴、低级烷氧基(即烷基氧)、芳氧基、杂芳氧基、N，N-二(低级烷基)氨基、N，N-二芳基氨基、N，N-二(杂芳基)氨基、低级烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、(低级烷烃)亚磺酰、芳烃亚磺酰、杂芳烃亚磺酰、(低级烷基)磺酰基、芳烃磺酰基、杂芳烃磺酰基、(低级烷氧基)-(低级烷基)、芳氧基-(低级烷基)、杂芳氧基-(低级烷基)、N，N-二(低级烷基)氨基-(低级烷基)、N，N-二芳基氨基-(低级烷基)、N，N-二(杂芳基)氨基-(低级烷基)、低级烷硫基-(低级烷基)、芳硫基-(低级烷基)、杂芳硫基-(低级烷基)、(低级烷烃)亚磺酰-(低级烷基)、芳烃亚磺酰-(低级烷基)、杂芳烃亚磺酰-(低级烷基)、(低级烷基)磺酰基-(低级烷基)、芳烃磺酰基-(低级烷基)、杂芳烃磺酰基-(低级烷基)、(低级烷氧基)羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、甲酰胺基(氨基甲酰基)、N-(低级烷基)氨基甲酰基、N，N-(低级烷基)氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基、N，N-二芳基氨基甲酰基、N-杂芳基氨基甲酰基或N，N-二(杂芳基)氨基甲酰基； R3和R4各自独立地是H、低级烷基、芳基、杂芳基、氟、低级烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、N，N-二(低级烷基)氨基、N，N-二芳基氨基、N，N-二(杂芳基)氨基、低级烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、(低级烷烃)亚磺酰、芳烃亚磺酰、杂芳烃亚磺酰、(低级烷基)磺酰基、芳烃磺酰基、杂芳烃磺酰基、(低级烷氧基)-(低级烷基)、芳氧基-(低级烷基)、杂芳氧基-(低级烷基)、N，N-二(低级烷基)氨基-(低级烷基)、N，N-二芳基氨基-(低级烷基)、N，N-二(杂芳基)氨基-(低级烷基)、低级烷硫基-(低级烷基)、芳硫基-(低级烷基)、杂芳硫基-(低级烷基)、(低级烷烃)亚磺酰-(低级烷基)、芳烃亚磺酰-(低级烷基)、杂芳烃亚磺酰-(低级烷基)、(低级烷基)磺酰基-(低级烷基)、芳烃磺酰基-(低级烷基)、杂芳烃磺酰基-(低级烷基)、(低级烷氧基)羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、甲酰胺基(氨基甲酰基)、N-(低级烷基)氨基甲酰基或N，N-(低级烷基)氨基甲酰基、N-芳基氨基甲酰基、N，N-二芳基氨基甲酰基、N-杂芳基氨基甲酰基或N，N-二(杂芳基)氨基甲酰基； R1和R2或R3和R4可选地连接以形成3至8元环，其中所述3至8元环是环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、或杂芳基； 低级是指具有1-6个碳原子； G是氢、金属离子、季铵离子、低级烷基，或由药用活性化合物或其前体组成；或X-G表示羰基活化基团； J是低级烷基 |
| 摘要 | 本发明涉及一种具有化学式Y-A-Z的化合物，其中：A是5、6、或7元环，其是单环或稠合于1至3个另外的4至8元环；其中环A以及稠合的另外的环独立地是饱和或不饱和的碳环或杂环，其中不饱环是芳族或非芳族的；其中Y和Z是在环A上邻位的取代基；Y表示化学式(I)；Z表示化学式(II)；X和E表示O、S、或NRa或NRb；a、b、c、d、e以及f各自独立地是0或1；a+c等于0、1、或2；b+d等于0、1、或2；a+b+c+d+e+f等于1、2、或3；只要当f是1时，那么d是1，以及当d是0时，那么f是0；以及当e和b都是0时，那么R1和R2都不是氯基或溴基；v是0或1，只要当v是0时，那么J是氢、金属离子、或季铵离子；以及X是O，而G是H；G是氢、金属离子、季铵离子、低级烷基，或由药用活性化合物或其前体组成；或X-G表示羰基活化基团；J是低级烷基、芳基、杂芳基、ω-羟基羰基-(低级烷基)、ω-(低级烷氧基)羰基-(低级烷基)、ω-(X-G)-羰基-(低级烷基)基团，或由特异性结合剂组成；以及Ra、Rb、R1、R2、R3、R4是如在本说明书中所定义的。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/079398 英 |
