| 公开(公告)号 | CN1946691A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012710.5 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 作为丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂的化合物 |
| 主分类号 | C07D209/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,507 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | S·凡卡特拉曼;F·G·恩乔罗治;M·L·布莱克曼;吴王霖;L·G·奈尔;A·阿拉萨潘;S·L·博根;K·X·陈;M·桑尼格拉希;F·本内特;V·M·吉里贾瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/US2005/005772 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、非对映异构体及外消旋物，或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，所述化合物具有式I中所示的一般结构： 式I 其中： R1为H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，各自独立选自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基； A和M可以是相同或不同的，各自独立选自R、NR9R10、SR、SO2R及卤代基；或A与M互相连接(换言之，A-E-L-M系结合在一起)，以使上文式I中所示的部分： 形成3、4、6、7或8-元环烷基、4-8元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基； E为C(H)或C(R)； L为C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R′、R2和R3可以是相同或不同的，各自独立选自H、烷基-、烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-；或者，NRR′中的R与R′互相连接，以使NR9R10形成4-8元杂环基； Y选自下列部分： 其中Y30和Y31选自 其中u为数字0-6； X选自O、NR15、NC(O)R16、S、S(O)和SO2； G为NH或O；且 R15、R16、R17、R18、R19、T1、T2、T3及T4可以是相同或不同的，各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基，或者，R17与R18互相连接，以形成3-8元环烷基或杂环基； 其中每个所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的，或任选被一或多个选自以下的部分独立地取代：羟基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、亚磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷基亚磺酰氨基、芳基亚磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤代基、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本发明公开新的化合物，其具有HCV蛋白酶抑制剂活性，以及制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开包含这类化合物的药用组合物，以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶有关的病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/087721 英 |
