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一种白藜芦醇的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院广州化学研究所/邹永;王志新;张学景;周玥;何树杰;林慧贞
公开(公告)号 CN1775721A  
公开(公告)日 2006.05.24  
申请(专利)号 CN200510101900.6  
申请日期 2005.12.07  
专利名称 一种白芦醇的制备方法  
主分类号 C07C37/20(2006.01)I  
分类号 C07C37/20(2006.01)I;C07C39/21(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院广州化学研究所  
发明(设计)人 邹 永;王志新;张学景;周 玥;何树杰;林慧贞  
地址 510650广东省广州市天河区乐意居  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 广州科粤专利代理有限责任公司  
代理人 潘伟健  
国省代码 广东;44  
主权项 下述式(I)或式(II)的化合物的制备方法, 式(I)式(II) 其特征是包括以下的步骤: (1)使式(III)的化合物 式(III) 在溶剂与催化剂存在下与式(IV)的化合物 式(IV) 于60~80℃回流反应,纯化,得到式(V)的化合物 式(V) (2)式(V)的化合物与强碱溶液在溶剂中在120~130℃进行水解反应,至检验不到氨气,纯化,得到式(VI)的化合物 式(VI) (3)式(VI)的化合物在Cu粉的催化作用下在喹啉中于160~240℃进行脱羧反应,得到式(VII)化合物和式(VIII)化合物的混合物 式(VII)式(VIII) (4)将步骤(3)得到的混合物通过柱层析分离或异构化得到式(VII)的化合物或式(VIII)的化合物; (5)将步骤(4)得到的式(VII)的化合物或式(VIII)的化合物以二氯甲烷为溶剂,在三溴化硼的催化作用下25~35℃进行脱甲基反应,得到式(I)的化合物或式(II)的化合物。  
摘要 本发明涉及一种多羟基二苯乙烯类化合物制备方法,具体来说是涉及一种式(I)顺式白藜芦醇或式(II)反式白藜芦醇的制备方法,其特征是通过3,5-二甲氧基苯甲醛与对甲氧基苯乙腈在醇钠催化下发生缩合反应,形成二苯乙烯骨架结构,经水解反应、脱羧反应,得到顺和反式-3,4’,5-三甲氧基二苯乙烯混合物,然后分离或异构化得到顺或反式3,4’,5-三甲氧基二苯乙烯,最后通过脱甲基反应得到顺式白藜芦醇或反式白藜芦醇。本发明具有原料易得、操作简单易行、原子经济性好、环境友好、产物易纯化、收率较高等优点,适用于工业化生产。  
国际公布  
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