| 公开(公告)号 | CN1791591A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013946.6 |
| 申请日期 | 2004.03.26 |
| 专利名称 | 生物还原性-活化前体药物 |
| 主分类号 | C07D333/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/36(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.26 GB 0306907.7 |
| 申请(专利权)人 | 安吉奥金尼药品有限公司;格雷实验室癌症研究信托公司 |
| 发明(设计)人 | P·D·达维斯;M·A·奈洛尔;P·汤森;S·A·埃弗雷特;M·R·L·斯特拉特福德;P·瓦德曼 |
| 地址 | 英国牛津 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-26 PCT/GB2004/001330 |
| 进入国家日期 | 2005.11.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种下式(1)化合物或其药物可接受的盐， 其中： -Ar为带有至少一个硝基或叠氮基的取代芳基或杂芳基，或者为下式(2)或(3)基团： -R1和R2可以相同或不同，并且独立地为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、芳基、COR3，或者与间插碳原子一起构成任选取代的杂环烷基环或碳环； -L为-OC(O)-或-OP(O)(OR6)-； -n为0或1； -X为O、S、NR7或一个共价键； -R3为OR4或NR4R5； -R4、R5、R6和R7各自独立地为氢或任选取代的烷基，或者当R3为NR4R5时，R4和R5能与间插氮原子结合在一起构成杂环烷基环； -R8为氢、烷氧基或二烷基氨基烷基； -R9为任选取代的烷基； -R10为氢、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基； -R11和R12独立地为氢、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吗啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1-氮丙啶基； -A为任选取代的芳基环或杂芳基环；和 -Dr为致使DrXH代表细胞毒性或细胞抑制性化合物的部分。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种右式(1)化合物或其药物可接受的盐，其中：Ar为带有至少一个硝基或叠氮基的取代芳基或杂芳基，或者为上式(2)或(3)基团，其中R1和R2可以相同或不同，并且独立地为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、芳基、COR3，或者与间插碳原子一起构成任选取代的杂环烷基环或碳环；L为-OC(O)-或-OP(O)(OR6)-；n为0或1；X为O、S、NR7或一个共价键；R3为OR4或NR4R5；R4、R5、R6和R7各自独立地为氢或任选取代的烷基，或者当R3为NR4R5时，R4和R5能与间插氮原子结合在一起构成杂环烷基环；R8为氢、烷氧基或二烷基氨基烷基；R9为任选取代的烷基；R10为氢、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基；R11和R12独立地为氢、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吗啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1-氮丙啶基；A为任选取代的芳基环或杂芳基环；Dr为致使DrXH代表细胞毒性或细胞抑制性化合物的部分。 |
| 国际公布 | 2004-10-07 WO2004/085421 英 |
