新的[3,4-a：3,4-c]咔唑化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物
医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/M·普律多姆;B·于贡;F·阿尼藏;J·希克曼;A·皮埃尔;R·戈尔施泰因;P·勒纳尔;B·普法伊费尔
|
公开(公告)号
|
CN1241925C
|
|
公开(公告)日
|
2006.02.15
|
|
申请(专利)号
|
CN200310100563.X
|
|
申请日期
|
2003.10.16
|
|
专利名称
|
新的[3，4-a：3，4-c]咔唑化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物
|
|
主分类号
|
C07D487/14(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D487/14(2006.01)I;C07D487/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
2002.10.16 FR 0212847
|
|
申请(专利权)人
|
瑟维尔实验室
|
|
发明(设计)人
|
M·普律多姆;B·于贡;F·阿尼藏;J·希克曼;A·皮埃尔;R·戈尔施泰因;P·勒纳尔;B·普法伊费尔
|
|
地址
|
法国库伯瓦
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
北京市中咨律师事务所
|
|
代理人
|
刘金辉;林柏楠
|
|
国省代码
|
法国;FR
|
|
主权项
|
式(I)的化合物、其对映体、非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐：其中：·A代表部分或完全不饱和环，其中不饱和度任选在该环上赋予芳香性，·W1与所键合的碳原子一起代表苯基或吡啶基，·Z代表一个或多个相同或不同的式U-V基团，其中：√U代表单键或者线性或支化(C1-C6)亚烷基链，√V代表选自氢原子、卤素原子、硝基、线性或支化(C1-C6)烷基、羟基、线性或支化(C1-C6)烷氧基、其中烷氧基部分可以为线性或支化的芳基-(C1-C6)烷氧基以及NR3R4中的基团，其中基团R3和R4可以相同或不同且各自代表选自氢原子以及线性和支化(C1-C6)烷基的基团，·Q1代表选自氧原子和基团NR2的基团，其中R2代表选自氢原子、线性或支化(C1-C6)烷基、-OR3以及-NR3R4的基团；或R2代表被一个或多个相同或不同的基团取代的线性或支化(C1-C6)亚烷基链，所述基团选自-OR3以及-NR3R4，其中基团R3和R4如前所定义，·Q2代表选自氧原子和基团NR′2的基团，其中R′2代表选自氢原子以及线性或支化(C1-C6)烷基的基团；或R′2代表被一个或多个相同或不同的基团取代的线性或支化(C1-C6)亚烷基链，所述基团选自-NR3R4，其中基团R3和R4如前所定义，·X1和Y1与携带它们的碳原子一起形成羰基，·X2和Y2与携带它们的碳原子一起形成羰基，·X′1和Y′1与携带它们的碳原子一起形成羰基，·X′2和Y′2与携带它们的碳原子一起形成羰基，·R1代表选自氢原子和线性或支化(C1-C6)烷基的基团；或R1代表式(a)的基团：其中：√Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同且各自代表键或选自羟基、芳氧基和-O-C(O)-R5的基团，其中R5代表线性或支化(C1-C6)烷基，√Re代表式-U1-Ra的基团，其中U1代表亚甲基且Ra如前所定义，√n为1，应理解的是式(a)的基团由Ra与氮原子键合，条件是式(I)化合物不为下列化合物：-3b，6a，6b，7-四氢-1H-二吡咯并[3，4-a：3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；-5-乙基-3b，6a，6b，7-四氢-1H-二吡咯并[3，4-a：3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；-3b，6a，7，11c-四氢-1H-二吡咯并[3，4-a：3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；-3b，6a，6b，7-四氢呋喃并[3，4-a]吡咯并[3，4-c]咔唑-1，3，4，6-(2H，3aH，5H)-四酮；其中芳基应理解为是指苯基、萘基、二氢萘基、四氢萘基、茚基或二氢化茚基，这些基团各自任选被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自卤素、线性或支化(C1-C6)烷基、线性或支化(C1-C6)三卤代烷基、羟基、线性或支化(C1-C6)烷氧基和NR3R4，其中R3和R4如前所定义。
|
|
摘要
|
本发明涉及式(I)的化合物：∴其中：W1与所键合的碳原子一起代表苯基或吡啶基；Z代表说明书所定义的式U-V的基团；Q1代表氧原子或说明书所定义的基团NR2；Q2代表氧原子或说明书所定义的基团NR′2；X1、X2、X′1和X′2各自代表氢原子或羟基、烷氧基、巯基或烷硫基；Y1、Y2、Y′1和Y′2各自代表氢原子；或X1和Y1、X2和Y2、X′1和Y′1、X′2和Y′2与携带它们的碳原子一起形成羰基或硫羰基；R1如说明书所定义；本发明还涉及药物。
|
|
国际公布
|
|
...
