公开(公告)号
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CN1805959A
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公开(公告)日
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2006.07.19
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申请(专利)号
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CN200480016375.1
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申请日期
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2004.06.09
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专利名称
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作为DP拮抗剂的环烷吡咯并吡啶
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.12 US 60/479,192
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申请(专利权)人
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麦克弗罗斯特加拿大有限公司
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发明(设计)人
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N·拉尚斯;C·斯图里诺
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地址
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加拿大魁北克省
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颁证日
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国际申请
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2004-06-09 PCT/CA2004/000833
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进入国家日期
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2005.12.12
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;王景朝
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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式I化合物可药用盐及其水合物: 其中: Ar是芳基或杂芳基,各自是未取代的或是被1-4个独立地选自Rg的基团取代的; Q是-A-Q′; A选自(1)C1-3烷基,是未取代的或是被1-4个卤原子或1-2个CF3基团取代的,(2)O(CH2)1-2,和(3)S(O)n(CH2)1-2; Q′选自COOH、CONRaRb、C(O)nHSO2RC、SO2NHRa、SO3H、PO3H2和四唑基; Z1、Z2、Z3或Z4之一是N或N→O,并且其余基团独立地选自CH和C-Rg; X选自-(CRdRe)a-W-(CRdRe)b-、亚苯基、C3-6亚环烷基和C3-6环烷二基(alkylene),其中a和b是整数0-1,使得a和b的和为0、1或2,并且W是键、-SO2-、-C(O)-、-CH(ORa)-、-C(O)O-、-C(O)nRa-、-CRd=CRe-或-C≡C-; R1选自H、CN、ORa、-S(O)nC1-6烷基和C1-6烷基,是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、ORa和-S(O)nC1-6烷基的取代基取代的; R2是H或C1-6烷基,是未取代的或是被1-6个卤素取代的;或 R1和R2一起表示氧;或 R1、R2和与其相联的原子一起形成包含0或1个杂原子的3-或4-元环,杂原子选自NRf、S和O,是未取代的或是被1或2个选自F、CF3和CH3取代基取代的; R3是H或C1-6烷基,是未取代的或是被1-6个独立地选自-ORa和卤素的取代基取代的; Ra和Rb独立地选自H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、Cy和Cy-C1-10烷基-,其中所述烷基、链烯基、炔基和Cy是未取代的或是被1-6个取代基取代的,所述取代基独立地选自卤素、氨基、羧基、C1-4烷基、OH、C1-4-烷氧基、芳基、杂芳基、芳基-C1-4烷基-、羟基、CF3、-OC(O)C1-4烷基、-OC(O)nRiRj和芳基氧基;或 Ra和Rb与其相联的原子一起形成包含0-2个其它杂原子的4-7元杂环,其它杂原子独立地选自氧、硫和N-Rf; Rc选自C1-6烷基,是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、芳基和杂芳基的取代基取代的,其中所述芳基和杂芳基是未取代的或是被卤素、-OC1-6烷基、C1-6烷基取代的并且其中所述烷基是未取代的或是被1-6个卤素取代的; Rd和Re独立地为H、卤素、芳基、杂芳基、C1-6烷基或卤代C1-6烷基; Rf选自H、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、Cy、-C(O)C1-6烷基、-C(O)卤代C1-6烷基和-C(O)-Cy; Rg选自(1)卤素,(2)CN,(3)C1-6烷基,是未取代的或是被1-8个独立地选自芳基、杂芳基、卤素、NRaRb、C(O)Ra、C(ORa)RaRb、SRa和ORa的取代基取代的,其中芳基、杂芳基和烷基各自是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、CF3和COOH的取代基取代的,(4)C2-6链烯基,是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素和ORa的取代基取代的,(5)Cy,(6)C(O)Ra,(7)C(O)ORa,(8)CONRaRb,(9)OCONRaRb,(10)ORa,(11)SH,(12)-S(O)nC1-6烷基,其中烷基是未取代的或是被1-6个选自卤素、芳基、杂芳基、OH和OC(O)Ra的取代基取代的,(13)-S(O)n芳基,(14)-(O)n杂芳基,(15)-NRaS(O)nRb,(16)-NRaRb,(17)-NRaC(O)Rb,(18)-NRaC(O)ORb,(19)-NRaC(O)nRaRb,(20)S(O)nNRaRb,(21)NO2,(22)C5-8环链烯基;其中Cy是未取代的或是被1-8个独立地选自卤素、C(O)Ra、ORa、C1-3烷基、芳基、杂芳基和CF3的取代基取代的; Ri和Rj独立地选自氢、C1-10烷基、Cy和Cy-C1-10烷基-;或 Ri和Rj与其相联的氮原子-起形成包含0-2个其它杂原子的5-7元环,其它杂原子独立地选自氧、硫和N-Rf; Cy选自杂环、芳基和杂芳基; m是1、2或3;并且 n是0、1或2。
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摘要
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新的环烷吡咯并吡啶衍生物是前列腺素拮抗剂,并因此可用于治疗前列腺素介导的疾病。
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国际公布
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2004-12-23 WO2004/111047 英
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