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苯并咪唑衍生物、含有它们的组合物、它们的制备以及它们的用途

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/刘自平;丹尼尔·佩奇;克里斯托弗·沃尔波尔;杨华
公开(公告)号 CN1805956A  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN200480016323.4  
申请日期 2004.06.09  
专利名称 苯并咪唑衍生物、含有它们的组合物、它们的制备以及它们的用途  
主分类号 C07D409/12(2006.01)I  
分类号 C07D409/12(2006.01)I;C07D235/08(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.10 SE 0301701-9  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 刘自平;丹尼尔·佩奇;克里斯托弗·沃尔波尔;杨 华  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2004-06-09 PCT/GB2004/002430  
进入国家日期 2005.12.12  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式I的化合物或其药学上可接受的盐: 其中 Z选自O=和S=; R1选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6烷基、R5C(=O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2-C1-6烷基、R5CS(=O)2N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NC(=O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(=O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、R5R6N-、R5O-、R5C(=O)N(-R6)-、R5R6NS(=O)2-、R5CS(=O)2N(-R6)-、R5R6NC(=O)N(-R7)-、R5R6NS(=O)2N(R7)-、C6-10芳基、C6-10芳基-C(=O)-、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C(=O)-;其中在R1定义中使用的所述的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(=O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(=O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基、C6-10芳基-C(=O)-、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基或C3-6杂环基-C(=O)-任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6的基团所取代; R2选自C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R5R6N-、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基,其中在R2定义中使用的所述的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C3-6杂环烷基任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6的基团所取代; 其中R5、R6和R7独立地选自-H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和二价C1-6基团,该二价C1-6基团与另一个二价的R5、R6或R7一起形成环的一部分;以及 R3选自R8、R8O-和R8R9N-; R4、R8和R9中的每一个独立地选自-H、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基和二价C1-6基团,该二价C1-6基团与另一个选自R4、R8和R9的二价基团一起形成环的一部分;其中所述的C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、或二价C1-6基团任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和氨基的基团所取代。  
摘要 制备了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4和Z如说明书中所定义以及盐和包含该化合物的药物组合物。它们在治疗特别是在疼痛的管理中是有用的。  
国际公布 2004-12-16 WO2004/108712 英  
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