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单磷酸阿糖腺苷的合成工艺

医药数据库中心 药学论坛 广东京豪医药科技开发有限公司/胡小侠;陈铁钎
公开(公告)号 CN1266161C  
公开(公告)日 2006.07.26  
申请(专利)号 CN200410015563.4  
申请日期 2004.03.05  
专利名称 单磷酸阿糖腺苷的合成工艺  
主分类号 C07H19/20(2006.01)I  
分类号 C07H19/20(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 广东京豪医药科技开发有限公司  
发明(设计)人 胡小侠;陈铁钎  
地址 510403广州市机场西小区乐嘉路汇美苑E305室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 广州市南锋专利事务所有限公司  
代理人 刘 媖  
国省代码 广州;81  
主权项 一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺,是通过如下所示的合成路线,以简称为AMP的单磷酸腺苷为原料,经过保护后溴化、乙酰化,再经氨化、巯基化、氢化反应,得到式I的单磷酸阿糖腺苷,其特征在于:溴代反应完成后,将反应物减压蒸干;将氨化反应所得的环氧化产物在强酸性离子交换树脂作用下,不经保护直接用硫化氢开环,得到8-巯基单磷酸阿糖腺苷,经氢化得到单磷酸阿糖腺苷。  
摘要 本发明提供了一种单磷酸阿糖腺苷的合成工艺,是以单磷酸腺苷为原料,经保护后溴化,再经氨化、巯基化、氢化等反应,得到单磷酸阿糖腺苷,在溴代反应完成后,将反应物减压蒸干,不经分离直接进行乙酰化反应,将环氧化产物在强酸性离子交换树脂作用下,不经保护直接在用硫化氢开环,得到8- 巯基单磷酸阿糖腺苷(ⅤⅢ),后者经氢化得到目标化合物。本发明工艺路线短、收率较高、容易实现工业化生产。  
国际公布  
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