公开(公告)号 | CN1266156C |
公开(公告)日 | 2006.07.26 |
申请(专利)号 | CN200410015562.X |
申请日期 | 2004.03.05 |
专利名称 | 抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法 |
主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 广东京豪医药科技开发有限公司 |
发明(设计)人 | 胡小侠;陈铁钎 |
地址 | 510403广东省广州市机场西小区乐嘉路汇美苑E305室 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 广州市南锋专利事务所有限公司 |
代理人 | 刘 媖 |
国省代码 | 广东;44 |
主权项 | 一种抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法,其特征在于包括下述步骤: (1)2-氯乙醇与多聚甲醛反应制得氯乙基氯甲醚; (2)三氟乙醇与三氯化磷反应制得三-(2,2,2-三氟乙基)亚磷酸酯; (3)氯乙基氯甲醚与三-(2,2,2-三氟乙基)亚磷酸酯缩合制得2-[双(2,2,2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基]乙基氯; (4)2-[双(2,2,2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基]乙基氯与腺嘌呤缩合制得9-[双(2,2,2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基]-腺嘌呤; (5)产物9-[双(2,2,2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基)]-腺嘌呤在含盐酸、水及水溶性有机介质中加热水解制得9-(2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤; (6)9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-腺嘌呤与新戊酰氯甲酯缩合,制备得到目标化合物9-{双[(异戊酰氧基)甲氧基]氧膦基-甲氧基乙基}腺嘌呤。 |
摘要 | 本发明提供了一种抗乙肝病毒药物阿德福韦酯的合成方法,其特征在于包括下述步骤:(1)制备氯乙基氯甲醚;(2)制备三-(2,2,2-三氟乙基)亚磷酸酯;(3)制备2-[双(2,2,2-三氯乙氧基)-膦酰基甲氧基]乙基氯;(4)制备9-[双(2,2,2-三氟乙氧基)-膦酰基甲氧基乙基]-腺嘌呤;(5)制备9-(2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤; (6)制备目标化合物9-{双[(异戊酰氧基)甲氧基]氧膦基-甲氧基乙基}腺嘌呤;本发明具有工艺易行、环保、收率较高的特点。 |
国际公布 |