| 公开(公告)号 | CN1266135C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200310101649.4 |
| 申请日期 | 2003.10.27 |
| 专利名称 | 新的去甲乌药碱及其药用盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院药物研究所;珠海经济特区民彤制药厂 |
| 发明(设计)人 | 葛大伦;陶忠华 |
| 地址 | 100050北京市宣武区先农坛街1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种去甲乌药碱及其药用盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺(II)和4-甲氧基苯乙酸(III)缩合制备N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)；(2)将N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)环合制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)；(3)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氢异喹啉(V)氢化还原制备1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)；(4)将1-(4-甲氧基-苄基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(VI)脱甲氧基制得去甲乌药碱(I)，可选择的再和酸结合； |
| 摘要 | 本发明公开了去甲乌药碱及其药用盐的新的制备方法，采用2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺为原料，经过缩合、环合、氢化、脱甲氧基四步制得，总收率37％。和现有技术相比，采用廉价的3，4-二甲氧基苯乙胺为原料，省去了氢化铝锂，总收率提高3倍，和现有技术中后五步的收率相比从25.7％提高到37％，提高接近50％。本发明降低了成本，简化了操作，减少了反应的中的三废，降低了环境污染。 |
| 国际公布 |
