| 公开(公告)号 | CN1812977A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018416.0 |
| 申请日期 | 2004.04.14 |
| 专利名称 | 取代羧酸 |
| 主分类号 | C07D307/80(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/80(2006.01)I;C07D307/91(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07C69/616(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D277/66(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07C53/136(2006.01)I;C07D307/92(2006.01)I;C07C229/18(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.30 US 60/467,057 |
| 申请(专利权)人 | 药物研发有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | M·C·万赞特;D·怀特豪斯;K·库姆斯;S·胡 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-14 PCT/US2004/011371 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物： 及其制药用盐，其中， n是0、1、2、3或4； R1是H、C1-C6烷基、苯基(C1-C6)烷基或C3-C6链烯基； R2是苯基、苯基(C1-C4)烷基、C1-C6烷基、-(C1-C4)烷基-C(O)NH2、-(C1-C4)烷基-C(O)NH(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-C(O)N(C1-C4)烷基(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基-S(O)b-(C1-C4)烷基、(C1-C4)羟烷基、-(C1-C4)烷基-杂环烷基，其中所述杂环烷基基团任选稠合到苯基环上，并且其中所述杂环烷基部分和/或苯基部分任选被总共1、2、3或4个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-SO2-(C1-C4)烷基、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代； 其中b是0、1或2； R20、R21、R22和R23独立地为H、芳基烷氧基、芳基烷基、卤素、烷基、卤代烷基、OH、烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、NH-芳基、NHC(O)-(C1-C4烷基)-芳基、N(C1-C4烷基)C(O)-(C1-C4)烷基-芳基、N(C1-C4)烷基-芳基、-NHSO2-芳基或-N(C1-C4烷基)SO2芳基，其中上述每个芳基基团均任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、OH、NO2、卤代烷基、卤代烷氧基的基团取代； L是-SO2NH-、-SO2N(C1-C4)烷基-、-NHSO2-、-N(C1-C4烷基)SO2-、O、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)烷基-、-SO2-、-C(O)-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-C(O)-、-NH-、-(C1-C6烷基)-O-N＝或-N(C1-C4烷基)-，其中所述烷基基团任选被苯基取代，其中所述苯基任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、OH、NO2、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代； L3是一条键、不存在、-(C1-C4)烷基-O-、-O-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-、-C(O)-、-C(O)NH-或-NHC(O)-； A-环是选自苯基、萘基和芴基的芳基基团，或杂芳基，每个都任选被1、2或3个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、NO2、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基的基团取代； Q是H、芳基、杂芳基、-杂芳基-烷基、-芳基-杂芳基、芳基-C(O)-芳基、芳基-(C1-C4烷基)-芳基、杂芳基-(C1-C4烷基)-芳基、-杂芳基-芳基，其中所述芳基基团为苯基、萘基或芴基，每个都任选被1、2、3或4个独立地为C1-C6烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、NR6R7或苯基的基团取代； 其中， R6和R7独立地为H、C1-C6烷基、芳基(C1-C6)烷基、烷酰基、芳基烷酰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、杂芳基羰基、杂芳基、杂环烷基羰基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)烷基、-C(O)N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基或-SO2-芳基，其中所述环状基团任选被1、2、3或4个独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)烷基、N(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基、卤代烷基或卤代烷氧基的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其可用于治疗胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱症。这些化合物包括蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP-1B)的抑制剂，其可用于治疗糖尿病和其它PTB-1B介导的疾病。本发明的化合物也可用于治疗上述疾病的药学组合物和方法中。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099168 英 |
