用于肝癌治疗的放射性铼-N-烷基二硫二氮类配合物及其制备方法
医药数据库中心 药学论坛 中国工程物理研究院核物理与化学研究所/王文进;罗顺忠;刘国平;何佳恒;杨玉青;王关全;邴文增;魏洪源;蒋树斌;蒲满飞
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公开(公告)号
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CN1330635C
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公开(公告)日
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2007.08.08
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申请(专利)号
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CN200410022259.2
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申请日期
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2004.04.07
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专利名称
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用于肝癌治疗的放射性铼-N-烷基二硫二氮类配合物及其制备方法
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主分类号
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C07D211/26(2006.01)I
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分类号
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C07D211/26(2006.01)I;C07F13/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国工程物理研究院核物理与化学研究所
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发明(设计)人
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王文进;罗顺忠;刘国平;何佳恒;杨玉青;王关全;邴文增;魏洪源;蒋树斌;蒲满飞
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地址
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四川省绵阳市919信箱230分箱
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国工程物理研究院专利中心
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代理人
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翟长明
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国省代码
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四川;51
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主权项
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一种用于肝癌治疗的放射性铼-N-烷基二硫二氮类配合物，其化学结构通式(I)如下：其中a为186，188或其它铼同位素的质量数；R1＝H，R2＝H，R3＝H时，为铼-2，2，9，9-四甲基-4，7-二氮-4-乙撑哌啶-1，10-二硫癸烷；R1＝CH3，R2＝H，R3＝H时，为铼-2，2，9，9-四甲基-4，7-二氮-4-乙撑-(4-甲基)哌啶-1，10-二硫癸烷；R1＝H，R2＝CH3，R3＝CH3时，为铼-2，2，9，9-四甲基-4，7-二氮-4-乙撑-(3，5-二甲基)哌啶-1，10-二硫癸烷。
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摘要
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本发明公开了一种标记率较高、稳定性好的用于肝癌治疗的放射性铼-N-烷基二硫二氮类化合物及其制备方法。本发明的制备方法特点是：在反应器中加入适量反应配体、保护剂、放射性铼和还原剂，调节反应体系的pH值，在适宜的温度条件下反应；反应后，用碘化油萃取即得到所需反应产物。该配合物的碘化油溶液通过肝动脉灌注可用于肝癌的治疗。
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国际公布
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