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7-(4,4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制法

医药数据库中心 药学论坛 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂/郭慧元;王玉成;刘九雨;王秀云
公开(公告)号 CN1273452C  
公开(公告)日 2006.09.06  
申请(专利)号 CN200410046130.5  
申请日期 2004.06.01  
专利名称 7-(4,4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制法  
主分类号 C07D215/56(2006.01)I  
分类号 C07D215/56(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂  
发明(设计)人 郭慧元;王玉成;刘九雨;王秀云  
地址 100050北京市天坛西里1号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京华科联合专利事务所  
代理人 王 为;涂荣昌  
国省代码 北京;11  
主权项 结构如下的式(I)化合物或其药物可接受的盐、水合物、光学异构体, 式中 Y代表:H、有或无羟基、卤素或氨基取代的C1-C6烷基,或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊-4-烯甲基,或烷基酰氧甲基;A代表:C-H、C-F、C-Cl、C-OCH3、C-CH3或N;R1代表C1-C3-烷基、F-CH2CH2-、环丙基、氟环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基, 或者A和R一起代表:具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥; Z代表:H、卤素、NH2、CH3; R2、R3可以是相同的,也可以是不同的,各自代表H、C1-C6-烷基、氨基保护基;其中R2、R3代表的氨基保护基选自:甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、苯甲酰基、对甲苯磺酰基、甲氧或乙氧或叔丁氧或异丁氧或三氯乙氧羰基、对甲氧基苄氧羰基或苄氧羰基,烷基酰氧甲基、对甲氧基苄基及苄基、三苯甲基、四氢呋喃基、5-甲基-2-氧代-1,3-氧杂环戊-4-烯甲基、α-氨基烷基酰基。  
摘要 本发明涉及结构如式(I)的7-(4,4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法,这些化合物可以作为抗菌剂和饲料添加剂应用,其中:A代表CH、CF、CCl、COCH3、CCH3或NZ代表H、卤素、NH2、CH3;R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、环丙基、氟环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基,或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥;Y代表H,有或无羟基、卤素或氨基取代的C1-C6-烷基,或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基;R2、R3可以是相同的,也可以是不同的,各自代表H,C1-C6-烷基,氨基保护基。  
国际公布  
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