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环形鱼腥藻肽-型肽治疗其中抑制羧肽酶U对其有益的病症的用途,新型鱼腥藻肽衍生物及其中间体

公开(公告)号 CN1897963A  
公开(公告)日 2007.01.17  
申请(专利)号 CN200480039059.6  
申请日期 2004.10.28  
专利名称 环形鱼腥藻肽-型肽治疗其中抑制羧肽酶U对其有益的病症的用途,新型鱼腥藻肽衍生物及其中间体  
主分类号 A61K38/12(2006.01)I  
分类号 A61K38/12(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2003.10.29 SE 0302853-7  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 P·比约尔奎斯特;M·布查南;M·坎皮特利;A·卡罗尔;E·海德;J·内夫;M·波拉;R·奎恩  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2004-10-28 PCT/SE2004/001568  
进入国家日期 2006.06.26  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 玥  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种式(I)的化合物或其药学可接受盐或溶剂合物,或其盐的溶剂合物在制备治疗或预防其中抑制羧肽酶U对其有益的病症的药物的方法中的用途, 其中: X为(CH2)mY(CH2)n; m和n独立为1、2、3、4、5或6;条件是m+n不超过6; Y为键、O、S(O)p或S-S; R1为CO2R15或羧酸电子等排体,如S(O)2OH、S(O)2NHR15、PO(OR15)OH、PO(OR15)NH2、B(OR15)2、PO(R15)OH、PO(R15)NH2或四唑; R2、R3、R4、R5和R6独立为氢、C1-6烷基(任选被卤素、羟基、氰基、SH、S(O)3H、S(O)q(C1-6烷基)、OC(O)(C1-4烷基)、CF3、C1-4烷基、OCF3、COOH、CONH2、CONH(C1-6烷基)、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)、C3-6环烷基(C1-4)烷基(其中该环烷基环任选被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)、杂环基(C1-4)烷基(其中该杂环基环任选被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)、苯基(C1-4)烷基(其中该苯基环任选被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代)或杂芳基(C1-4)烷基(其中该杂芳基环任选被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、CF3、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、CNH(NH2)或NHCNH(NH2)取代); p和q独立为0、1或2; R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13独立为H或C1-4烷基; R14为H或C1-4烷基;和, R15为H或C1-4烷基。  
摘要 式(I)的化合物的在制备治疗或预防其中抑制羧肽酶U对其有益的病症的药物的方法中的用途。详细说明了式(I)化合物和包含式(I)化合物和药学可接受辅助剂、稀释剂或载体的组合物。  
国际公布 2005-05-06 WO2005/039617 英  
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