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塞克硝唑的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江苏泊尔制药有限公司/颜平秋;王玮;陶伟峰;吕建国;樊友斌
公开(公告)号 CN1850806A  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN200610050887.0  
申请日期 2006.05.22  
专利名称 塞克硝唑的制备方法  
主分类号 C07D233/94(2006.01)I  
分类号 C07D233/94(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江苏泊尔制药有限公司  
发明(设计)人 颜平秋;王 玮;陶伟峰;吕建国;樊友斌  
地址 312071浙江省绍兴市绍兴袍江工业区越东路  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 浙江翔隆专利事务所  
代理人 戴晓翔  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种塞克硝唑的制备方法,以2-甲基-5-硝基咪唑和1-氯-2-丙醇为原料,其特征在于以过量的1-氯-2-丙醇为溶剂,通入干燥的酸性气体使固体全部溶解,加热反应,蒸馏回收1-氯-2-丙醇,用稀碱液调节pH,并冷却至0℃,过滤,回收未反应的2-甲基-5-硝基咪唑,滤液再调pH至碱性,过滤得到塞克硝唑粗品。  
摘要 一种塞克硝唑[1-(2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]的制备方法,属化学制药技术领域,以2-甲基-5-硝基咪唑和1-氯-2-丙醇为原料,通入干燥的酸性气体使固体全部溶解,加热反应,蒸馏回收1-氯-2-丙醇,用稀碱液调节pH,并冷却至0℃,过滤,回收未反应的2-甲基-5-硝基咪唑,滤液再调pH至碱性,过滤得到塞克硝唑粗品;反应温度可为85~95℃,反应时间为6.0~7.5小时;2-甲基-5-硝基咪唑和1-氯-2-丙醇的摩尔比可为1∶3.25~5.30。本发明与现有技术相比,反应步骤仅一步,缩短了生产周期,简化了操作,反应总收率从文献报道的50%以下提高到56~60%,且减少了原材料的大量使用,能有效降低生产成本,提高生产上的安全性。  
国际公布  
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