| 公开(公告)号 | CN1856484A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027679.8 |
| 申请日期 | 2004.07.23 |
| 专利名称 | 用于治疗或预防疼痛的杂芳基-四氢哌啶基化合物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.24 US 60/489,516 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔蒂克公司 |
| 发明(设计)人 | 孙 群;凯特·文 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-23 PCT/US2004/023914 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 下式的化合物或其可药用盐：其中 Ar1为 Ar2为或 X为O、S、N-CN、N-OH或N-OR10； R1为-H、-卤素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素)； 每个R2独立地为： (a)-卤素、-OH、-NH2、-CN或NO2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环，其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环，其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代； 每个R3独立地为： (a)-卤素、-CN、-OH、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环，其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环，其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代； 每个R5独立地为-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R6独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R7独立地为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或CH2(卤素)； 每个R8为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； R10为-(C1-C4)烷基； 每个R11独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个卤素独立地为-F、-Cl、-Br或-I； m为0或1； o为0～4的整数； p为0～2的整数； q为0～6的整数； s为0～4的整数；和 r为0～5的整数。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物或其可药用盐(“四氢哌啶基化合物”)，其中Ar1、Ar2、X、R3和m如说明书中所公开；含有有效量四氢哌啶基化合物的组合物；以及治疗或预防动物疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾性病症、帕金森病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、限制性脑功能、亨廷顿舞蹈病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法，所述方法包括向需要该治疗的动物给药有效量的四氢哌啶基化合物。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009988 英 |
