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组织蛋白酶S抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 贝林格尔·英格海姆药物公司/尤金·R·希基;刘为民;孙三兴;扬西·D·沃德;埃里克·R·R·扬
公开(公告)号 CN1761652A  
公开(公告)日 2006.04.19  
申请(专利)号 CN200480006887.X  
申请日期 2004.03.03  
专利名称 组织蛋白酶S抑制剂  
主分类号 C07D211/66(2006.01)I  
分类号 C07D211/66(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.3.13 US 60/454,239  
申请(专利权)人 贝林格尔·英格海姆药物公司  
发明(设计)人 尤金·R·希基;刘为民;孙三兴;扬西·D·沃德;埃里克·R·R·扬  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2004-03-03 PCT/US2004/006554  
进入国家日期 2005.09.13  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)或(II)的化合物,或其药学上可接受的盐: 其中X在每种情况下选自 和 R1选自氢或支链烷基或直链烷基,链中的每个碳原子任选被1-3个选自O、S和N-R2的杂原子所代替,其中R2是氢或烷基; 以及其中R1任选进一步被一个或多个烷氧基、胺、卤素、碳环、杂芳基或杂环取代。  
摘要 本发明涉及式(I)和(II)的肽基化合物,作为组织蛋白酶S,一种半胱氨酸蛋白酶,抑制剂具有活性。所述的化合物是组织蛋白酶S的选择性可逆抑制剂,因此用于治疗自身免疫以及其它疾病。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及包含它们的药物组合物。  
国际公布 2004-09-30 WO2004/083182 英  
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