酰化和非酰化的咪唑并[2,1-b]-1,3,4,-噻二唑-2-磺酰胺及其用途
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公开(公告)号
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CN1835956A
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公开(公告)日
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2006.09.20
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申请(专利)号
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CN200480023222.X
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申请日期
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2004.06.14
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专利名称
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酰化和非酰化的咪唑并[2,1-b]-1,3,4,-噻二唑-2-磺酰胺及其用途
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.13 US 60/477,967
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申请(专利权)人
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艾吉拉医疗股份有限公司
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发明(设计)人
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詹姆斯·B·贾奎思;约翰·W·吉拉德
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地址
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加拿大魁北克
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颁证日
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国际申请
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2004-06-14 PCT/CA2004/000873
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进入国家日期
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2006.02.13
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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式I表示的化合物或其药学上可接受的盐， 其中： R1选自： a)C(O)R9，其中R9选自取代或未取代的C(1-18)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；和 b)C(O)-(CH2)n-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10，其中n＝0-6，p＝0-1，m＝0-22，以及R10是H、取代或未取代的C(1-6)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基； c)C(O)-(CHR11)n-NR12R13，其中n＝1-5，R11选自氢、取代或未取代的C(1-8)烷基、取代或未取代的C(1-8)芳烷基、取代或未取代的C(1-8)芳基、取代或未取代的C(1-8)杂芳基，以及R12和R13各自选自氢、取代或未取代的C(1-8)烷基、取代或未取代的C(1-8)芳烷基、取代或未取代的C(1-8)芳基、取代或未取代的C(1-8)杂芳基、取代或未取代的C(1-8)烷基羰基、取代或未取代的C(1-8)芳基羰基、取代或未取代的C(1-8)杂芳基羰基，或其中R12和R13结合形成取代或未取代的5-7员杂环系； R2是H； R5选自H、甲基和取代或未取代的苄基， R6选自 (i)氟C(1-6)-烷基、取代和未取代的C(6-16)-芳基、取代和未取代的杂芳基、取代和未取代的联苯基、取代和未取代的二苯醚、取代和未取代的香豆素基以及金刚烷基； 其中R5取代基的芳基或杂芳基的环系中的相邻碳原子或R6取代基的芳基、杂芳基、联苯基、二苯醚或香豆素基的环系中的相邻碳原子可以一起被稠合环烷基或杂环烷基环取代，其中环烷基或杂环烷基环可进一步被一个或多个烷基取代，或两个烷基连在一起形成环； 其中 X表示化学键、O或S(O)n，其中n＝0、1或2，并且在2、3或4位与环A相连； 环A上的R23选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)烷氧基并且表示高达4个取代； 环B的R24-R28独立地选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)氟烷基、C(1-8)烷氧基， 其中任何两个相邻的R基团可以结合形成稠合芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基环系；以及 其中 X表示化学键、O或S(O)n，其中n＝0、1或2； 环A上的R23选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)烷氧基并且表示高达4个取代； 所述的环A和B的杂芳基环系含有至少一个杂原子并且是取代或未取代的； 环B的R24-R28独立地选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)氟烷基、C(1-8)烷氧基；以及 其中任何两个相邻的R基团可以结合形成稠合芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基环系。
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摘要
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本发明涉及新的式(I)化合物，以及涉及式(I)化合物在治疗中枢和外周神经系统的神经元疾病以及治疗增殖性疾病如癌症中的用途。
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国际公布
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2004-12-23 WO2004/111061 英
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