| 公开(公告)号 | CN1207289C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN96199583.1 |
| 申请日期 | 1996.12.05 |
| 专利名称 | 金属蛋白酶抑制剂,含有它们的药物组合物和其药物用途,其制备方法和中间体 |
| 主分类号 | C07D241/04 |
| 分类号 | C07D241/04;C07D401/12;C07D279/12;C07D265/30;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/50;A61K31/54;A61K31/535 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.12.8 US 08/569,766 |
| 申请(专利权)人 | 阿格罗尼制药公司 |
| 发明(设计)人 | S·E·祖克;R·小达格尼诺;;M·E·迪森;S·L·比恩德;;M·J·梅尔尼克 |
| 地址 | 美国加州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1996/019328 1996.12.5 |
| 进入国家日期 | 1998.07.09 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式9化合物或其盐或溶剂化物：其中D是N，Z是O或S，并且R1和R2独立地选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、OR5、SR5、NR5R6和C(O)R7，其中R5是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或C(O)NR13R14，其中R13和R14独立地选自H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基、或者R13和R14与相连的氮原子一起形成杂环烷基，R6是H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C(O)O-R15、C(O)S-R15或SO2-R15，其中R15是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，R7是OH、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、O-烷基、NR13R14或O-R15，其中R13、R14和R15独立地定义如上。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)化合物及其可药用前药、盐和溶剂化物，其中Z是O或S；V是二价基团，它与C*和N一起形成有六个环原子的环，其中所述的环原子除C*和N外彼此独立地是未取代的或被适宜取代基取代，并且至少一个所述的其它环原子是选自O、N和S的杂原子，其它为碳原子；Ar是芳基或杂芳基。本发明还涉及这些化合物的可药用前药、盐和溶剂化物。本发明还涉及通过施用式(1)化合物或其前药、盐或溶剂化物抑制金属蛋白酶活性的方法。本发明还涉及含有有效量这些化合物、前药、盐和溶剂化物的药物组合物。本发明还涉及用于制备这些化合物、前药、盐和溶剂化物的方法和中间体。 |
| 国际公布 | WO1997/020824 英 1997.6.12 |
