| 公开(公告)号 | CN1861622A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200610027756.0 |
| 申请日期 | 2006.06.19 |
| 专利名称 | 大环内酯类药物红霉素A衍生物、合成方法和用途 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江京新药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 金志平;陈见阳 |
| 地址 | 312500浙江省新昌县城关镇大道东路800号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 邬震中 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种红霉素A类衍生物，其具有如下的结构通式： 式中X1与X2为X1＝X2＝O，或当X2＝H时，X1＝-OH，或当X2＝H时，X1＝-OCOCH2-R7； R1表示为-R3-R4； R2表示为H或-CONHR5-R6、氨酰基(OCNH2)、糖基或糖环上一个或多个2，3，4，6位的羟基被氨基、取代氨基、酰氨基、卤素、醚基或酯基取代的糖基： R3、R5代表含有1～30个碳原子的饱和烃基、2～30个碳原子的不饱和的烃基和被一个到五个R8取代的烃基，所述的烃基是烷基、环烷基、链烯基或炔基，芳代烷基、芳代炔基或烯基；或这些烃基被1～5个杂原子所阻断，这些杂原子是氮、硫、氧；或这些烃基带一个到五个相同或不同的R8取代基； 所述的R8选自羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、或含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含氧炔基或含氧烯基、含硫烷基、含氮烷基、或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含硫炔基或含硫烯基、含氮炔基或含氮烯基的； R4、R6、R7代表一个含有6～12个碳原子的芳基、芳杂环基、被一个到五个R9取代的芳基、被一个或者五个R9取代的芳杂环基；所表示的芳基是苯基、萘基；杂芳基是含有1～5个杂原子的三元到十元芳杂环，或这些芳杂环基是含硫、含氮、含氧或者一个芳杂环内含有一种或五种上述三种不同元素的氮、氧、硫的芳杂环基；所述的R9是：羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基、或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种如下结构式的大环内酯类药物红霉素A类衍生物及其合成方法，和该类化合物作为抗菌、抗病毒药物的用途，该衍生物可用于制备抗菌或抗病毒的药物。 |
| 国际公布 |
