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新型吲唑衍生物

医药数据库中心 药学论坛 宇部兴产株式会社;参天制药株式会社/楸原昌彦;小森健一;砂本秀利;西田洋;松木雄;中岛正;秦野正和;木户一贵;原英彰
公开(公告)号 CN1863779A  
公开(公告)日 2006.11.15  
申请(专利)号 CN200480028704.4  
申请日期 2004.10.15  
专利名称 新型吲唑衍生物  
主分类号 C07D231/56(2006.01)I  
分类号 C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.15 JP 354917/2003;2004.8.20 JP 270561/2004  
申请(专利权)人 宇部兴产株式会社;参天制药株式会社  
发明(设计)人 楸原昌彦;小森健一;砂本秀利;西田洋;松木雄;中岛正;秦野正和;木户一贵;原英彰  
地址 日本山口县  
颁证日  
国际申请 2004-10-15 PCT/JP2004/015663  
进入国家日期 2006.03.31  
专利代理机构 北京市金杜律师事务所  
代理人 杨宏军  
国省代码 日本;JP  
主权项 通式[I]表示的化合物或其盐。 式中环X表示苯环、或吡啶环; R1和R2相同或不同,表示氢原子、有取代或无取代的烷基; R1和R2也可以结合形成有取代或无取代的环烷烃环; R3和R4相同或不同,表示选自下述取代基中的一个或多个取代基,所述取代基为卤原子、氢原子、羟基、有取代或无取代的烷氧基、有取代或无取代的链烯氧基、有取代或无取代的链炔氧基、有取代或无取代的环烷氧基、有取代或无取代的环链烯氧基、有取代或无取代的芳氧基、有取代或无取代的烷基、有取代或无取代的链烯基、有取代或无取代的炔基、有取代或无取代的环烷基、有取代或无取代的环链烯基、有取代或无取代的芳基、羧基或其酯或其酰胺、甲酰基、有取代或无取代的烷基羰基、有取代或无取代的芳基羰基、氨基、有取代或无取代的烷基氨基、有取代或无取代的芳基氨基、巯基、有取代或无取代的烷硫基、有取代或无取代的芳硫基、亚磺酸基或其酯或其酰胺、氢基亚磺酰基、有取代或无取代的烷基亚磺酰基、有取代或无取代的芳基亚磺酰基、磺酸基或其酯或其酰胺、氢基磺酰基、有取代或无取代的烷基磺酰基、有取代或无取代的芳基磺酰基、硝基、氰基、以及有取代或无取代的单环式杂环; R5表示选自下述取代基中的一个或多个取代基,所述取代基为卤原子、氢原子、羟基、有取代或无取代的烷氧基、有取代或无取代的芳氧基、有取代或无取代的烷基、以及有取代或无取代的芳基。  
摘要 本发明的目的在于,研制作为医药有用的新型吲唑衍生物,并寻求该衍生物的新型药理作用。本发明化合物以通式[I]表示,并具有优异的Rho激酶抑制作用。式中、环X表示苯环、或吡啶环;R1和R2表示或H基;R3和R4表示卤素、H、OH、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环链烯氧基、芳氧基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环链烯基、芳基、羧基、甲酰基、烷基羰基等;R5表示卤原子、H、OH、烷氧基、芳氧基、烷基、或芳基。各基团也可以具有取代基。  
国际公布 2005-04-21 WO2005/035506 日  
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