作为治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的β-氨基四氢咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氢三唑并(4,3-A)吡嗪
医药数据库中心 药学论坛 麦克公司/S·D·埃蒙森;M·H·费舍尔;D·金;M·麦科斯;E·R·帕梅;A·E·韦伯;徐锦优
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公开(公告)号
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CN1861077A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN200610077691.0
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申请日期
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2002.07.05
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专利名称
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作为治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶抑制剂的β-氨基四氢咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氢三唑并(4,3-A)吡嗪
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主分类号
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A61K31/4985(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4985(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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02813558.X
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优先权
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2001.7.6 US 60/303474
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申请(专利权)人
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麦克公司
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发明(设计)人
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S·D·埃蒙森;M·H·费舍尔;D·金;M·麦科斯;E·R·帕梅;A·E·韦伯;徐锦优
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病的药用组合物，该组合物含有下式I所示化合物或其药学上可接受的盐、二甲双胍和药学上可接受的载体： 其中： Ar是未被取代或被1-5个R3取代的苯基，其中R3独立地选自： (1)卤素， (2)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C1-6烷基， (3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的OC1-6烷基，和 (4)CN； X选自： (1)N，和 (2)CR2； R1和R2独立地选自： (1)氢， (2)CN， (3)直链或支链且未被取代或被1-5个卤原子取代的C1-10烷基，或者未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO2C1-6烷基为直链或支链的基团， (4)未被取代或被1-5个独立选自卤素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基， 其中所述CO2C1-6烷基为直链或支链的基团； R4为直链或支链且未被取代或被1-5个独立选自卤素、CO2H和CO2C1-6烷基的基团所取代的C1-6烷基，其中所述CO2C1-6烷基为直链或支链的基团。
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摘要
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本发明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。
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国际公布
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