公开(公告)号 | CN1865276A |
公开(公告)日 | 2006.11.22 |
申请(专利)号 | CN200510026015.6 |
申请日期 | 2005.05.20 |
专利名称 | 合成甾体孕激素的方法 |
主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
分类号 | C07J1/00(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺医药发展有限公司 |
发明(设计)人 | 李金亮;赵 楠;张薛鑫;马 玲 |
地址 | 201300上海市南汇区沪南公路9125号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
代理人 | 王 巍 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种合成甾体孕激素式V的方法,其特征在于该方法包括下列步骤: 以13R`-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-17-R为原料,经环氧重排引入11-氧,经选择性还原得到式I的新化合物,然后通过WITTIG反应或格式反应在11位引入烯烃,得到式II,III的新化合物,脱去3位酮基,引入17位炔基,得到13β-R`-11-亚甲基-18.19-双失碳-17α-孕甾-4-烯-20-乙炔基-17β-R。 |
摘要 | 本发明属于药物化学技术领域。本发明提供了合成甾体孕激素的方法。本发明以13乙基-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-17-醇为原料合成去氧孕烯和依托孕烯,还提供了关键中间体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的合成方法。本发明方法操作简单,收率高,成本低,宜于工业化生产。 |
国际公布 |