| 公开(公告)号 | CN1870987A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031269.0 |
| 申请日期 | 2004.11.03 |
| 专利名称 | 制备紫杉醇亚微米颗粒的方法 |
| 主分类号 | A61K31/337(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/337(2006.01)I;A61K9/133(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.7 US 10/703,395 |
| 申请(专利权)人 | 巴克斯特国际公司 |
| 发明(设计)人 | 马赫什·绍巴伊;简·韦林;巴雷特·E·拉比诺 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-03 PCT/US2004/036604 |
| 进入国家日期 | 2006.04.24 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 紫杉醇或其衍生化合物亚微米颗粒的药物组合物的制备方法，其中紫杉醇或其衍生化合物在水可混第一溶剂中的溶解性大于含水第二溶剂中的溶解性，所述方法包括下列步骤： (i)向水可混第一溶剂或第二溶剂或水可混第一溶剂和第二溶剂两者中混入含有结合了水溶性或亲水性聚合物的磷脂的第一表面改性剂； (ii)将紫杉醇或其衍生化合物溶解在水可混第一溶剂以形成溶液， (iii)将该溶液与第二溶剂混合以定义颗粒的前悬液；以及 (iv)均化前悬液以形成平均有效粒径小于约1000nm的小颗粒的悬液。 |
| 摘要 | 本发明涉及形成抗肿瘤剂亚微米颗粒，所述抗肿瘤剂特别是紫杉醇或其衍生化合物，方法是在水性介质中沉淀抗肿瘤剂以形成前悬液，然后进行均化。含有结合到水溶性或亲水性聚合物例如PEG的磷脂的表面活性剂被用作该颗粒包衣。产生的颗粒通常平均粒径小于约1000nm并且不快速溶解。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/046671 英 |
