2-氮-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物及其用于制备神经调节剂的用途
医药数据库中心 药学论坛 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所/李松;聂爱华;王莉莉;肖军海;郑志兵;刘洪英;谢云德;阮承迈;赵国明;胡远东;钟武;崔浩;周辛波;顾为
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公开(公告)号
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CN1683340A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN200410033623.5
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申请日期
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2004.04.13
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专利名称
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2-氮-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物及其用于制备神经调节剂的用途
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主分类号
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C07D221/22
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分类号
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C07D221/22;A61K31/439;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/02;A61P25/00;A61P21/00;A61P27/02;A61P27/16
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
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发明(设计)人
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李松;聂爱华;王莉莉;肖军海;郑志兵;刘洪英;谢云德;阮承迈;赵国明;胡远东;钟武;崔浩;周辛波;顾为
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地址
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100850北京市海淀区太平路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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北京;11
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主权项
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式(I)和式(II)所示的化合物或其可药用盐或水合物：其中：Y是O或S；Z是CH2，O或NR5，其中R5是氢或C1～C6烷基；R1是C1～C8直链或支链烷基，C2～C8直链或支链烯基，C3～C8环烷基，C5～C7环烯基，或Ar1，其中的烷基或烯基链未被取代，或被下面的一个或多个基团所取代：C3～C8环烷基，C5～C7环烯基或Ar2；R2是C1～C10直链或支链烷基，C2～C10直链或支链烯基，其中的烷基或烯基链未被取代，或被下面的一个或多个基团所取代：C3～C8环烷基，C5～C7环烯基或Ar2；此外，其中的烷基或烯基链中的部分C原子可被O或N取代；Ar1和Ar2独立选自芳香碳环或杂环，其中每个环由5-6个元素构成，环的数目为单环，双环或三环，杂环中包含1～6个选自下面的杂原子：O，S，N；所述的芳香碳环或杂环未被取代，或被1～3个选自下面的取代基所取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1～C6直链或支链烷基，C2～C6直链或支链烯基，C1～C4烷氧基，C2～C4烯氧基，苯氧基，苄氧基，羧基或氨基；取代基-SO2R1和-C(＝Y)ZR2处于反式构型；R3和R4可以相同或不同，独立地选自氢，C1～C3烷基或C2～C3烯基。
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摘要
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本发明涉及下式(I)和(II)的具有神经营养作用的取代2-氮-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物或其可药用盐或水合物，式中各基团的定义如说明书中所述；包含上述化合物的药用组合物，以及这些药用组合物作为FK506结合蛋白酶活性抑制剂用于制备预防或治疗神经退行性疾病及其它由神经损伤或相关疾病引起的神经紊乱病症的药物的用途。
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国际公布
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