| 公开(公告)号 | CN1871251A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480030801.7 |
| 申请日期 | 2004.09.27 |
| 专利名称 | 新三萜衍生物、其制备方法及其应用 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I;C07C69/608(2006.01)I;A61K31/225(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.26 US 60/505,899;2004.4.5 US 60/559,358 |
| 申请(专利权)人 | 帕纳克斯医药公司 |
| 发明(设计)人 | C·T·维尔德;G·N·洛宾森;M·艾士顿;R·汤姆斯 |
| 地址 | 美国马里兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-27 PCT/US2004/031370 |
| 进入国家日期 | 2006.04.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 或其药物上可接受的盐或酯； 其中A为如下式的稠合环：或 其中在式A中命名为x和y的环碳与式I中命名为x和y的环碳相同； R1选自下列基团组成的组：和 R2和R3独立为氢、甲基、卤素、羟基、羧基或-COOR17； R4为氢、甲基、卤素或羟基； R5为羧基烷氧羰基、烷氧羰基、烷酰氧基甲基、羧基烷酰氧基甲基、烷氧基甲基、羧基烷氧基甲基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷氧基烷氨基羰基、烷氧基烷氧基烷氨基羰基、烷氧羰基氨基烷氧基烷氨基羰基、烷氧羰基氨基烷氨基羰基、烷基羰基氨基烷氨基羰基、氨基烷氨基羰基、氨基烷氧基烷氨基羰基、一烷氨基烷氨基羰基、二烷氨基烷氨基羰基、杂环基羰基、杂环基烷氨基羰基、环烷氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基烷氨基羰基、芳基羰基氨基烷氨基羰基或杂芳基氨基羰基，它们中的任意一个均可选地被一个或多个羟基或卤素取代；或R5为羧基或羟甲基；或当R2或R3为羧基时，R5可以为甲基； R6为氢、甲基、羟基或卤素； R7和R8独立为氢或C1-6烷基； R9为CH2或CH3； R10为氢、羟基或甲基； R11为甲基、甲氧羰基、羧基烷氧羰基、烷酰氧基甲基、烷氧基甲基或羧基烷氧基甲基，它们中的任意一个均可选地被一个或多个羟基或卤素取代； R12为氢或甲基； R13为氢或甲基； R14为氢或羟基； 如果C12和C13形成单键，那么R15为氢；或如果C12和C13形成双键，那么R15不存在； R16为氢或羟基； R17为烷基或羧基烷基，其中烷基链可以可选地被一个或多个羟基或卤素取代或可以被氮、硫或氧原子或其组合间断；且 其中直虚线表示C12与C13或C20与C29之间的可选双键； 条件是当A为如下部分时： 如果C12与C13之间存在双键，R1不能为戊二酰基或琥珀酰基； 当A为(ii)且R11为甲基时，R1不能为琥珀酰基； 当A为(iii)且R2、R3和R13各自为氢时，R1不能为琥珀酰基；以及 条件是当R2和R3均为甲基且C12与C13之间存在双键时，A(i)不能为：或 |
| 摘要 | 本发明涉及新的三萜类合成衍生物和这类衍生物作为药物的应用。在某些实施方案中，本发明涉及本发明的三萜类衍生物在抑制逆转录病毒感染中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030790 英 |
