| 公开(公告)号 | CN1871235A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN02824179.7 |
| 申请日期 | 2002.10.01 |
| 专利名称 | 用于疾病治疗的氮杂二环-取代的稠合杂芳基化合物 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.2 US 60/326,565;2001.10.2 US 60/326,629;2001.11.15 US 60/334,886;2001.12.12 US 60/339,633 |
| 申请(专利权)人 | 法马西亚和厄普乔恩公司 |
| 发明(设计)人 | 丹尼尔·P·沃克;戴维·W·皮奥特罗夫斯基;埃里克·J·雅各布森;布拉德·A·阿克;唐·G·威什卡;史蒂文·C·赖茨;小文森特·E·格罗皮 |
| 地址 | 美国密歇根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-01 PCT/US2002/029827 |
| 进入国家日期 | 2004.06.02 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 式I 其中Azabicyclo为或 W为或 条件是-C(＝X)-基团和W基团之间的化学键可连接如在R3、R6和R15提供的W基团中的任何可成键碳原子上； X为O或S； R0为H、低级烷基、取代低级烷基或卤代低级烷基； 各R1为H、烷基、环烷基、卤代烷基、取代苯基或取代萘基； 各R2为烷基、卤代烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、F、Cl、Br、I，或R2不存在，条件是k2、k5或k6为0； R2-3为H、烷基、取代的烷基、卤代烷基、F、Cl、Br或I； k2为0或1； k5和k6独立地0、1或2； A---A′---A″为N(R4)-C(R3)＝C(R3)、N＝C(R3)-C(R15)2、C(R3)＝C(R3)-N(R4)、C(R3)2-N(R4)-C(R3)2、C(R15)2-C(R3)＝N、N(R4)-C(R3)2-C(R3)2、C(R3)2-C(R3)2-N(R4)、O-C(R3)＝C(R3)、O-C(R3)2-C(R3)2、C(R3)2-O-C(R3)2、C(R3)＝C(R3)-O、C(R3)2-C(R3)2-O、S-C(R3)＝C(R3)、S-C(R3)2-C(R3)2、C(R3)2-S-C(R3)2、C(R3)＝C(R3)-S、或C(R3)2-C(R3)2-S； 各R3独立地为核心分子相连的化学键条件是只有一个R3且无R6或R5也为该化学键、H、烷基、取代的烷基、卤代烷基、链烯基、取代链烯基、卤代链烯基、炔基、取代炔基、卤代炔基、-CN、-NO2、F、Br、Cl、I、-OR19、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-SR19、-S(O)2R19、-C(O)R19、-CO2R19、芳基、R7或R9； J、L、M和Q为N或C(R6)，条件是J、L、M或Q中只有一个为N，且其他基团为C(R6)，且进一步的条件是当核心分子在M位置连接吡啶基的时候，Q为C(H)，并且进一步的条件是与核心分子只存在一个连接； G和Y为C(R6)，条件是当分子在Y处连接到苯基成分的时候，G为CH； R4为H、烷基、卤代烷基、取代的烷基、环烷基、卤代环烷基、取代的环烷基、杂环烷基、卤代杂环烷基、取代杂环烷基、R7或R9； 各R5独立地为H、低级烷基或低级链烯基； 各R6独立地为H、F、Br、I、Cl、-CN、-CF3、-OR5、-SR5、-N(R5)2，与核心分子键合的化学键条件是只有一个R6且无R3或R15为所述的键； V选自O、S或N(R4)； R7为5-员杂芳香单环成分，环内包括1-3个独立地选自＝N-、-N(R17)-、-O-以及-S-的杂原子，并具有0-1个选自R18的取代基并进一步具有0-3个取代基，所述取代基独立地选自F、Cl、Br或I，或R7为具有6-员环稠合至5-员环的9-员稠合环成分，包括下式 其中G1为O、S或NR17， 其中G为C(R16)或N，且各G2和G3独立地选自C(R16)2、C(R16)、O、S、N以及N(R18)，条件是G2和G3不同时为O、不同时为S，或不同时为O和S，或 其中G为C(R16)或N，且各G2和G3独立地选自C(R16)2、C(R16)、O、S、N以及N(R17)，各9-员稠合环成分具有0-1个选自R18的取代基，并进一步具有0-3个独立地选自F、Cl、Br或I的取代基，其中R7成分在价键允许的条件下连接到如式I中所定义的其他取代基上任一环的任何位置上； 各R8独立地为H、烷基、卤代烷基、取代的烷基、环烷基、卤代环烷基、取代的环烷基、杂环烷基、卤代杂环烷基、取代杂环烷基、R7、R9、苯基或取代苯基； R9为6-员杂芳香单环成分，在环内包含1-3个选自＝N-的杂原子并具有0-1个选自R18的取代基以及0-3个独立地选自F、Cl、Br或I的取代基，或R9为10员杂芳香二环成分，在一个或两个环中包含1-3选自＝N-的杂原子，包括但不限于，喹啉基或异喹啉基，各10-员稠合环成分具有0-1个选自R18的取代基以及0-3个独立地选自F、Cl、Br或I的取代基，并且当价键允许的时候具有与核心分子直接或间接相连的价键； 各R10独立地为H、烷基、环烷基、杂环烷基、被1个选自R13的取代基取代的烷基、被1个选自R13的取代基取代的环烷基、被1个选自R13的取代基取代的杂环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、卤代杂环烷基、苯基或取代苯基； 各R11独立地为H、烷基、环烷基、杂环烷基、卤代烷基、卤代环烷基或卤代杂环烷基； R12为-NO2、-CN、烷基、环烷基、杂环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、卤代杂环烷基、取代的烷基、取代的环烷基、取代杂环烷基、-OR11、-SR11、-NR11R11、-C(O)R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R11、-S(O)2NR11R11或-NR11S(O)2R11； R13为-CN、-CF3、-NO2、-OR11、-SR11、-NR11R11、-C(O)R11、-C(O)NR11R11、-NR11C(O)R11、-S(O)2NR11R11或-NR11S(O)R11； 各R14为H、烷基、取代的烷基、卤代烷基、链烯基、取代链烯基、卤代链烯基、炔基、取代炔基、卤代炔基、F、Br、Cl、I、-CN、-NO2、-OR19、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-SR19、-S(O)2R19、-C(O)R19、-CO2R19、芳基、R7或R9； 各R15独立地为烷基、取代的烷基、卤代烷基、链烯基、取代链烯基、卤代链烯基、炔基、取代炔基、卤代炔基、F、Br、Cl、I、-CN、-NO2、-OR19、-C(O)N(R10)2、-N(R10)2、-SR19、-CO2R19、芳基、R7、R9、与核心分子键合的价键，条件是只有一个R15且无R6或R3为所述的价键； 各R16独立地为H、烷基、环烷基、杂环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、卤代杂环烷基、取代的烷基、取代的环烷基、取代杂环烷基、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OR11、-SR11、-NR11R11、-C(O)R11、-C(O)NR11R1 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中Azabicyclo为式(II-VII)基团。W为式(VIII-X)基团。这些化合物可为其药用盐或组合物、外消旋混合物或纯对映体的形式。这些式I化合物可用作其中已知α7涉及疾病治疗的药物。 |
| 国际公布 | 2003-04-10 WO2003/029252 英 |
