| 公开(公告)号 | CN1874767A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480031930.8 |
| 申请日期 | 2004.10.28 |
| 专利名称 | 包含APLINDORE和其衍生物的缓释药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/407(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.29 US 60/515,315 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 艾瑞克·乔伊·本杰明;温蒂·安·杜林;林燕宁;庄 凯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-28 PCT/US2004/036013 |
| 进入国家日期 | 2006.04.28 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种控释剂量制剂，包括通式I的化合物或其药物可接受的盐： 其中： R1和R2独立地是氢、1-6个碳原子的烷基、苯基或苄基； 或者R1和R2合在一起是任选被以下定义的R3取代的苯亚甲基或多至6个碳原子的亚烷基； 或R1和R2与它们连接的碳一起形成羰基部分或具有3-6个碳原子的环烷基基团； R3是氢，羟基，卤素，三氟甲基，三氟甲氧基，1-6个碳原子的烷基，1-6个碳原子的烷氧基，7-12个碳原子的芳烷氧基，2-6碳原子的烷酰氧基，氨基，各烷基基团具有1-6个碳原子的单或二烷基氨基，2-6碳原子的烷酰胺基或1-6个碳原子的链烷磺胺基； R4是氢或1-6个碳原子的烷基； n是0，1，2，3，4，5，或6之一的整数； Z是氢，羟基，1-6个碳原子的烷基，2-6个碳原子的烯基，2-6个碳原子的炔基，1-6个碳原子的烷氧基，3-8个碳原子的环烷基，7到15个碳原子的多环烷基，任选被上述定义的R3取代的苯基，任选用上述定义的R3取代的苯氧基，任选用上述定义的R3取代的萘基或任选用上述定义的R3取代的萘氧基，杂芳基或杂芳氧基，其中杂芳基或杂芳氧基基团的杂环选自噻吩，呋喃，吡啶，吡嗪，嘧啶，吲哚，吲唑，咪唑，色满，香豆素，喹诺酮，喹啉，苯并异噁唑，苯并噁唑，吡唑，吡咯，噻唑，噁唑或异噁唑并且杂环任选由上述定义的R3取代。 |
| 摘要 | 本发明提供具有通式(I)的化合物或其药用可接受的盐，具体是aplindore的控释剂量制剂。该剂型尤其用于降低给药这些化合物产生的副作用。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044262 英 |
