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具有手性的药物中间体及其合成方法和用途

公开(公告)号 CN1629164A  
公开(公告)日 2005.06.22  
申请(专利)号 CN200310121808.7  
申请日期 2003.12.18  
专利名称 具有手性的药物中间体及其合成方法和用途  
主分类号 C07D493/04  
分类号 C07D493/04;A61K31/357;A61P9/12;//(C07D493/04,311∶00,317∶00)  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院理化技术研究所  
发明(设计)人 王乃兴;于安光  
地址 100101北京市朝阳区大屯路甲3号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海智信专利代理有限公司  
代理人 李柏  
国省代码 北京;11  
主权项 一种具有手性的药物中间体,其特征是:所述的药物中间体(2R)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为:其中:R表示手性中心的构型;所述的药物中间体(2S)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为:其中:S、R表示手性中心的构型。  
摘要 本发明属于药物化学领域,特别涉及具有手性的药物中间体及其合成方法和用途。将2-乙酰基-4-氟苯酚溶于溶剂中,加入D-丙酮缩甘油醛,加入催化剂仲胺,搅拌,反应温度控制在20~60℃,用分水器分水,酸化中和仲胺,用萃取溶剂萃取水相,萃取液与有机相合并,水洗干燥,旋蒸除去溶剂,重结晶,得到(2R)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮,和(2S)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮固体,其在制备治疗高血压药物中应用。本发明的方法简便易行,合成过程中反应条件温和,缩合、合环、一步反应完成,总收率30%。  
国际公布  
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