公开(公告)号 | CN1629164A |
公开(公告)日 | 2005.06.22 |
申请(专利)号 | CN200310121808.7 |
申请日期 | 2003.12.18 |
专利名称 | 具有手性的药物中间体及其合成方法和用途 |
主分类号 | C07D493/04 |
分类号 | C07D493/04;A61K31/357;A61P9/12;//(C07D493/04,311∶00,317∶00) |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院理化技术研究所 |
发明(设计)人 | 王乃兴;于安光 |
地址 | 100101北京市朝阳区大屯路甲3号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
代理人 | 李柏 |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 一种具有手性的药物中间体,其特征是:所述的药物中间体(2R)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为:其中:R表示手性中心的构型;所述的药物中间体(2S)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为:其中:S、R表示手性中心的构型。 |
摘要 | 本发明属于药物化学领域,特别涉及具有手性的药物中间体及其合成方法和用途。将2-乙酰基-4-氟苯酚溶于溶剂中,加入D-丙酮缩甘油醛,加入催化剂仲胺,搅拌,反应温度控制在20~60℃,用分水器分水,酸化中和仲胺,用萃取溶剂萃取水相,萃取液与有机相合并,水洗干燥,旋蒸除去溶剂,重结晶,得到(2R)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮,和(2S)-2-[(1R)-4,4-二甲基-3,5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮固体,其在制备治疗高血压药物中应用。本发明的方法简便易行,合成过程中反应条件温和,缩合、合环、一步反应完成,总收率30%。 |
国际公布 |