| 公开(公告)号 | CN1703415A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN200380100971.3 |
| 申请日期 | 2003.10.08 |
| 专利名称 | 尿频或尿失禁的治疗或预防剂以及具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D489/00 |
| 分类号 | C07D489/00;A61K31/485;A61P13/00;A61P13/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.9 JP 295616/2002 |
| 申请(专利权)人 | 东丽株式会社 |
| 发明(设计)人 | 泉本直树;河合孝治;川村邦昭;藤村森广;驹形俊和 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-08 PCT/JP2003/012890 |
| 进入国家日期 | 2005.04.05 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫;颜 薇 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物，或者含有以其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂：式中，R1表示氢、碳数1～5个的烷基、碳数4～7个的环烷基烷基、碳数6～8个的环链烯基烷基、碳数6～12个的芳基、碳数7～13个的芳烷基、碳数3～7个的链烯基、呋喃基烷基(烷基部碳数1～5个)、噻吩基烷基(烷基部碳数1～5个)、或吡啶基烷基(烷基部碳数1～5个)，R2及R3各自独立地表示氢、羟基、碳数1～5个的烷氧基、碳数3～7个的链烯氧基、碳数7～13个的芳烷氧基、或碳数1～5个的链烷酰氧基，Y、Z独立地表示原子价键或-C(＝O)-，-X-表示构成环结构一部分的碳数为2～7个的碳链(其中，1个或1个以上的碳原子可用氮、氧或硫原子取代，而碳链上可以含有不饱和键)，k表示0～8的整数，R4为含氮环状结构上的k个取代基，各自独立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、碳数1～5个的烷基、碳数7～13个的环烷基烷基、碳数6～12个的芳基、碳数7～13个的芳烷基、碳数7～13个的芳烷氧基、碳数1～5个的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、异硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，或k个R4中，表示：与同一个碳原子或硫原子结合的2个R4为具有一个氧原子的羰基或亚砜基、与同一个碳原子结合的2个R4为具有一个硫原子的硫代羰基、或与同一个硫原子结合的4个R4为具有2个为氧原子的砜基，或者k个R4中相邻的碳原子上分别取代的2个R4一起为未取代的或被1个以上取代基R5取代的苯缩合环、吡啶缩合环、萘缩合环、环丙烷缩合环、环丁烷缩合环、环戊烷缩合环、环戊烯缩合环、环己烷缩合环、环己烯缩合环、环庚烷缩合环、或环庚烯缩合环，R5各自独立地表示氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、碳数1～5个的烷基、碳数1～5个的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、碳数6～12个的芳基、异硫氰酸酯基、SR6、SOR6、SO2R6、(CH2)pOR6、(CH2)pCOR6、(CH2)pCO2R6、SO2NR7R8、CONR7R8、(CH2)pNR7R8、(CH2)pN(R7)COR8，R9表示氢、碳数1～5个的烷基、碳数1～5个的链烯基、碳数7～13个的芳烷基、碳数1～3个的烃基烷基、(CH2)pOR6或(CH2)pCO2R6，R10、R11相结合表示-O-、-S-或-CH2-，或R10表示氢、R11表示氢、羟基、碳数1～5个的烷氧基、或碳数1～5个的链烷酰氧基，p表示0～5的整数，R6表示氢、碳数1～5个的烷基、碳数3～7个的链烯基、碳数6～12个的芳基、或碳数7～13个的芳烷基，R7、R8各自独立地表示氢、碳数1～5个的烷基、碳数7～13个的芳烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物，或者其药理学上允许的酸加成盐，以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法，用于该疾患的使用，式中，R1表示甲基、环丙基甲基等，R2及R3表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同时表示原子价键或-O(＝O)-等，-X-表示构成环结构一部分的碳数为2～7个的碳链(其中，1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R4)k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等，R9表示氢等，R10、R11结合表示-O-等，R6表示氢等。本发明的化合物，可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033457 日 |
