| 公开(公告)号 | CN1878783A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032924.4 |
| 申请日期 | 2004.09.06 |
| 专利名称 | 制备抗病毒核苷衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07H19/056(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/056(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.11 US 60/502,074 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·J·布里格斯;C·A·德沃拉克;A·普林斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-06 PCT/EP2004/009911 |
| 进入国家日期 | 2006.05.08 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备式Id化合物的方法： 其中R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、C3-7-环烷基或任选被C1-3-烷基、C1-3-烷氧基和卤素取代的苯基：， 该方法包括下列步骤： (a)使1-((2S，3S，4R，5S)-3，4-二羟基-5-羟基甲基-四氢-呋喃-2-基)-1H-[1，2，4]三唑-3-甲酸酰胺(IIc)与vic-二醇试剂反应，得到式IIa化合物，其中R1a和R1b为vic-二醇或醇保护基团； (b)使式IIa化合物与酰化剂反应，产生式IIb化合物，其中R1a和R1b如上文定义且R4为胺保护基团； (c)使式IIb化合物与脱保护试剂反应，得到式Id化合物； (d)如果需要，将式Id化合物转化为其酸加成盐或溶剂化物或水合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备左旋韦林(1-(3S，4R-二羟基-5S-羟基甲基-四氢-呋喃-2S-基)-1H-[1，2，4]三唑-3-甲酸酰胺；Id：R1＝R2＝R3＝H)的5-羟基甲基基团2-氨基甲酸酯以及它们的酸加成盐的方法及新的中间体。本发明的方法提供了高效、以更少的生产步骤选择性生产的高纯度单酯。该方法包括使环亚叉基左旋韦林化合物与N-氨基甲酸酯-N-羧酸酐缩合，随后脱保护，直接获得产物的盐酸盐。单酯可用于治疗病毒性疾病，并且具有比母体化合物更有效的吸收性。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023827 英 |
