| 公开(公告)号 | CN1919337A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200510028990.0 |
| 申请日期 | 2005.08.22 |
| 专利名称 | 一种胰岛素鼻用粉雾剂及制备方法 |
| 主分类号 | A61K38/28(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/28(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 金 方;闻 聪;杨珲珲;沈 莹 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种胰岛素鼻用粉雾剂，其特征在于，组分和重量含量为： 自微乳化纳米含药附聚物 1-100％ 载体 0-99％ 所说的载体为医药学上可接受的载体； 所述自微乳化附聚物的组分和重量含量为： 胰岛素 0.5-80％ 生物粘附剂 0.1-30％ 表面活性剂 2-50％ 油酯 1-35％ 助表面活性剂 0-30％ 稀释剂 2-90％ 酸碱调节剂 0.01-2％； 所说的生物粘附剂为可吸水并形成凝胶的高分子材料； 所说的表面活性剂选自泊洛沙姆或磷脂的一种或数种； 助表面活性剂选用醇类中的一种或数种； 稀释剂选用淀粉或其衍生物、糖类、木糖醇、甘露醇、山梨醇、环糊精或其衍生物中的一种或数种，其中糖类包括果糖、蔗糖、葡萄糖、乳糖或者麦芽糖。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种胰岛素鼻用粉雾剂及制备方法。该粉雾剂由自微乳化纳米含药附聚物和载体组成。由0.5-80％的胰岛素、0.1-30％的生物粘附剂、2-50％的表面活性剂、1-35％的油酯、0-30％的助表面活性剂、2-90％的稀释剂、酸碱调节剂0.01-2％组成，自微乳化纳米含药附聚物的粉末粒径为10-150um，遇水性介质后可自微乳化成纳米级大小的乳滴。将胰岛素与油相在表面活性剂的作用下，与亲水性的生物粘附材料共同形成微乳水凝胶，经干燥，即得含胰岛素、具生物粘附性、可自微乳化分散为纳米大小的固体粉末，与载体混合、分装，即得经鼻干粉吸入剂。本发明首次将自微乳化微乳技术与生物粘附技术结合起来，制得的附聚物无粘膜刺激性，透粘膜能力强，生物利用度高，吸收迅速。 |
| 国际公布 |
