| 公开(公告)号 | CN1878786A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480033413.4 |
| 申请日期 | 2004.11.11 |
| 专利名称 | 新的I型17β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.12 EP 03104169.2;2004.10.26 EP 04105313.3 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·格辛格;H·H·索尔;B·胡森;B·J·范斯蒂恩;G·施耐德;J·B·E·赫尔索夫;P·科斯克米斯;N·约翰森;J·阿德姆斯基 |
| 地址 | 德国汉诺威 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-11 PCT/EP2004/052925 |
| 进入国家日期 | 2006.05.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I化合物和其所有立体异构体、药物学可接受的盐和前药， 其中 (i)X代表： (a)键， (b)-NR3-，或 (c)-O-； A代表： (a)-CO-，或 (b)在X代表-NR3-的条件下，A代表-SO2-； Y代表： (a)-NR4-， (b)-O-，条件是X代表键或-NR3-， (c)键， (d)-NH-SO2-，条件是X代表-NR3-并且A代表-CO-， (e)-NH-SO2-NR4-，条件是X代表-O-，或 (f)-NH-NR4-，条件是X代表键； 或者 (ii)-X-A-Y-一起代表-O-； 并且其中 R1和R3独立地选自： (a)-H， (b)-(C1-C6)烷基，其未经取代或经卤素、腈、-OR6、-SR6或-COOR6取代；所述取代基的数目为：至多三个卤素，至多两个所述卤素、腈、-OR6、-SR6或-COOR6部分的任意组合， (c)-苯基，其未经取代或经卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6取代，所述取代基的数目为：对于卤素至多为全卤，至多两个所述卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6部分的任意组合， (d)-(C1-C4)烷基-苯基，其中，烷基部分未经取代或经至多三个卤素取代；苯基部分未经取代或经卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6取代，所述苯基部分的取代基数目为：对于卤素至多为全卤，至多两个所述卤素、腈、-OR6、-SR6、-R6或-COOR6部分的任意组合， R2和R4独立地选自： (a)-H，其中，如果X代表键、A代表-CO-，并且Y代表-O-或键，则R2就不是-H； (b)未经取代或经取代的烷基， (c)未经取代或经取代的酰基，条件是Y代表-NH-NR4-， (d)未经取代或经取代的芳基， (e)未经取代或经取代的杂芳基，和 (f)未经取代或经取代的环杂烷基， 或者，在Y代表-NR4-、-NH-NR4-或-NH-SO2-NR4-的条件下， R2和R4与它们连接的氮原子一起形成4-、5-、6-、7-或8-元杂环，其任选是饱和的、部分不饱和的或芳香的；其不含或含有至多三个另外选自N、O或S的杂原子，另外的N原子数目是0、1、2或3，O和S原子的数目各为0、1或2；该环任选是多重稠环系统的一部分，其中，环或环系未经取代或经取代； R6代表H、-(C1-C4)烷基或卤代-(C1-C4)烷基；并且 n代表0、1、2、3、4、5或6，其中，如果X代表-NR 3-或-O-，则n就不是0。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为I型17β-羟化类固醇脱氢酶(17β-HSD1)抑制化合物的新的3，15取代的雌酮衍生物，它们的盐，含这些化合物的药物制剂以及这些化合物的制备方法。此外，本发明还涉及所述新的3，15取代的雌酮衍生物的治疗应用，尤其在治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症，例如需要抑制I型17β-羟化类固醇脱氢酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度的类固醇激素依赖性疾病或病症中的应用。另外，本发明涉及选择性I型17β-羟化类固醇脱氢酶抑制剂的一般用途，它另外对雌激素受体不具有或仅具有单纯的拮抗结合亲和力，以治疗和预防良性妇科疾病，尤其是子宫内膜异位。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047303 英 |
