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肽化合物治疗中枢神经性疼痛的新用途

医药数据库中心 药学论坛 舒沃茨药物股份公司/T·斯托尔
公开(公告)号 CN1882325A  
公开(公告)日 2006.12.20  
申请(专利)号 CN200480034464.9  
申请日期 2004.12.02  
专利名称 肽化合物治疗中枢神经性疼痛的新用途  
主分类号 A61K31/165(2006.01)I  
分类号 A61K31/165(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K38/03(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.2 EP 03027 742.0;2003.12.22 EP 03029 632.1;2003.12.22 US 60/530,895  
申请(专利权)人 舒沃茨药物股份公司  
发明(设计)人 T·斯托尔  
地址 德国蒙海姆  
颁证日  
国际申请 2004-12-02 PCT/EP2004/013729  
进入国家日期 2006.05.22  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 吴亦华  
国省代码 德国;DE  
主权项 式(Ib)化合物或其药学可接受的盐的用途 式(Ib) 其中, R是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基或低级环烷基低级烷基,且R未被取代或被至少一个吸电子基团或给电子基团取代; R1是氢或低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基,各自未被取代或被给电子基团或吸电子基团取代; R2和R3独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基或Z-Y,其中,R2和R3可未被取代或被至少一个吸电子基团或给电子基团取代;其中,R2和R3中的杂环基是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、异噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并噁唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环氧、氮丙啶并、氧杂环丁烷基、吖丁啶基,或当杂环中存在N时,其N-氧化物; Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化学键; Y是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基且Y可未被取代或被给电子基团或吸电子基团取代,其中,杂环具有与R2或R3中相同的含义,且条件是当Y是卤素时,Z是化学键,或 ZY一起是NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′是氢、低级烷基、低级链烯基或低级炔基,其可未被取代或被吸电子基团或给电子基团取代; R4、R5和R6独立地是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基或低级炔基,其中,R4、R5和R6可独立地未被取代或被吸电子基团或给电子基团取代;和 R7是R6或COOR8或COR8,该R7可未被取代或被吸电子基团或给电子基团取代; R8是氢或低级烷基,或芳基低级烷基,且芳基或烷基可未被取代或被吸电子基团或给电子基团取代;和 n是1-4;和 a是1-3, 用于制备治疗哺乳动物中枢神经性疼痛,优选脊髓损伤疼痛的药物组合物。  
摘要 本发明涉及肽化合物治疗中枢神经性疼痛的用途。  
国际公布 2005-06-16 WO2005/053667 英  
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