| 公开(公告)号 | CN1886378A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480034678.6 |
| 申请日期 | 2004.09.23 |
| 专利名称 | 用于治疗增殖性疾病的用作RAF激酶抑制剂的1,4-二取代的异喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D217/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.24 US 60/505,457 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·芬克;L·B·佩雷斯;T·M·拉姆齐;N·尤素夫;R·W·韦萨塞;D·B·巴特;M·L·萨比奥;S·金 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-23 PCT/EP2004/010688 |
| 进入国家日期 | 2006.05.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 n是0-2； r是0-2 m是0-4； J是未取代的或者被Q取代一次或两次，其中 J是芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，其中 芳基是含有6-14个碳原子的芳香族基团，诸如苯基、萘基、芴基和菲基； 杂芳基是含有4-14个、特别是5-7个环原子、其中1、2或3个环原子彼此独立地选自N、S和O的芳香族基团，诸如呋喃基、吡喃基、吡啶基、1，2-、1，3-和1，4-嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、三唑基、唑基、喹唑啉基、咪唑基、吡咯基、异唑基、异噻唑基、吲哚基、异二氢吲哚基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、噌啉基、萘啶基、2，3-二氮杂萘基、异苯并呋喃基、色烯基、嘌呤基、噻蒽基、呫吨基、吖啶基、咔唑基和吩嗪基； 环烷基是含有3-8个、优选5-6个环原子的饱和环状基团，诸如环丙基、环戊基和环己基； 杂环烷基是含有3-8个、优选5-6个环原子、其中1、2或3个环原子彼此独立地选自N、S和O的饱和环状基团，诸如哌啶基、哌嗪基、咪唑烷基、吡咯烷基和吡唑烷基； Q是选自下列的在1或2个碳原子上的取代基：卤素、未取代的或取代的低级烷基、-OR2、-SR2、-N(R)R、-NRS(O)2N(R)R、-NRS(O)2R、-S(O)R2、-S(O)2R2、-OCOR2、-C(O)R2、-CO2R2、-NR-COR2、-CON(R2)R2、-S(O)2N(R2)R2、氰基、三甲基硅烷基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的杂芳基，诸如取代或未取代的咪唑基和取代或未取代的吡啶基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的杂环烷基，诸如取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的piperazolyl、取代或未取代的四氢吡喃基和取代或未取代的氮杂环丁烷基、-C1-4烷基-芳基、-C1-4烷基-杂芳基、-C1-4烷基-杂环基、氨基、单-或二-取代的氨基、杂芳基-芳基； R是H、低级烷基或低级烷氧基-烷基； R2是未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的苯基、-C1-4烷基-芳基、-C1-4烷基-杂芳基或-C1-4烷基-杂环烷基； X是键、Y、-N(R)-、-O-、-S-、砜、亚砜、磺酰胺、酰胺或1，3-亚脲基，优选-NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-； Y是H、低级烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环烷基；并且 Z是氨基、单-或二-取代的氨基、卤素、烷基、取代的烷基、羟基、醚化的或酯化的羟基、硝基、氰基、羧基、酯化的羧基、烷酰基、氨基甲酰基、N-单-或N，N-二-取代的氨基甲酰基、脒基、胍基、巯基、磺基、苯硫基、苯基-低级烷硫基、烷基苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基-低级烷基亚磺酰基、烷基苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、苯基-低级烷基磺酰基或烷基苯基磺酰基，并且其中，如果存在一个以上的基团Z(m≥2)，则取代基Z相同或不同； 或者其中一个或多个N原子带有氧原子的上述化合物的N-氧化物；或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中的可变取代基如本文所述。该化合物可用于治疗其特征在于异常的MAP激酶信号传导途径的病症和疾病，诸如癌症。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028444 英 |
