| 公开(公告)号 | CN1890223A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036709.1 |
| 申请日期 | 2004.10.28 |
| 专利名称 | 辣椒素受体促效剂 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D475/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D215/44(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.31 US 60/516,246 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·鲍克他瓦特沙拉姆;C·A·布卢姆;H·布里尔曼;T·M·考德威尔;D·N·科特赖特;K·J·霍杰茨;J·M·彼得松;X·郑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-28 PCT/US2004/036295 |
| 进入国家日期 | 2006.06.09 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟;戈 泊 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式的化合物或其医药上可接受的盐类： 其中： A、Z1、Z2、Z3、Z4与Z5独立地为CH或N； X为CR1或N； R1、R1a与R1b在每次出现时独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基； R2为氢或通式为(CH2)n-L-M的基团，其中： L为O或NR4； M为： (i)氢；或 (ii)C1-C8烷基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4-至10-员碳环或杂环、或与R4连接形成4-至10-员杂环；其每一个视需要经0至6个独立地选自下列的取代基所取代： (a)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基或-COOH；或 (b)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷酰基、C2-C8烷氧基羰基、C2-C8烷酰基氧基、C1-C8烷基硫基、C2-C8烷基醚、苯基C0-C8烷基、苯基C1-C8烷氧基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C8烷基磺酰基或(4-至7-员杂环)C0-C8烷基；其中每一个经0至3个独立地选自羟基、卤素、氨基或氰基的取代基所取代； R4为氢或C1-C6烷基；或R4与M连接形成视需要经取代的杂环；及n为1、2或3；及 R3为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或氰基； 从而使得： R1a与R1b二者不都为C1-C4烷氧基； R1a与R2二者不都为氢； 如果R3为C1-C4烷基，则R2不为氢； 如果R1、R1a与R1b各自为氢，则R2不为氢；及 如果R3为CF3，Z1与Z2皆为CH，且R1b为溴，则R2不为甲氧基甲基或3，5-二甲基吗啉基。 |
| 摘要 | 本发明提供辣椒素受体促效剂，此等化合物为用于调节体内或体外VR1活性的配位体，特别用于治疗人类、经驯化的陪伴动物及家畜对辣椒素受体活化作用敏感时的状况。本发明亦提供使用此等化合物的医药组成物及方法以治疗此等病症，及使用此等配位体供受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-05-12 WO2005/042498 英 |
