| 公开(公告)号 | CN1900073A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200610052418.2 |
| 申请日期 | 2006.07.12 |
| 专利名称 | N-苯基-2-嘧啶胺衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江省医学科学院 |
| 发明(设计)人 | 王尊元;马 臻;沈正荣 |
| 地址 | 310013浙江省杭州市西湖区天目山路182号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 韩介梅 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂伊马替尼的关键中间体(如下分子结构图式)N-(2-甲基-5-硝基)苯基-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(结构式I)及其结构类似物N-苯基-嘧啶-2-胺衍生物(结构式II)的制备方法，其特征是：4-芳杂环基-2-卤代嘧啶(结构式III)与取代苯胺(结构式IV)在催化剂存在下缩合而得。 |
| 摘要 | 本发明是一种新的有机化学合成方法，特别是用于治疗慢性骨髓性白血病等疾病的酪氨酸蛋白激酶抑制剂伊马替尼的关键中间体N-(2-甲基-5-硝基)苯基-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺以及与其结构类似的N-苯基-嘧啶-2-胺衍生物的制备方法，目标产物可以由4-芳杂环基-2-卤代嘧啶与取代苯胺在催化剂存在下缩合而得。该制备方法原材料价格低，合成路线科学、合理，且产物收率高，并具有实施价值，能产生较大的社会效益和经济效益，并能用于蛋白酪氨酸激酶所致疾病的预防和治疗。 |
| 国际公布 |
