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支气管舒张化合物

医药数据库中心 药学论坛 瑞思拜尔锐特略斯股份公司/S·斯科格瓦尔;M·达伦斯古斯曼;H·比约克;M·伯格伦德;O·斯特纳
公开(公告)号 CN1910149A  
公开(公告)日 2007.02.07  
申请(专利)号 CN200580002567.1  
申请日期 2005.01.21  
专利名称 支气管舒张化合物  
主分类号 C07D209/44(2006.01)I  
分类号 C07D209/44(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.22 US 10/761,323  
申请(专利权)人 瑞思拜尔锐特略斯股份公司  
发明(设计)人 S·斯科格瓦尔;M·达伦斯古斯曼;H·比约克;M·伯格伦德;O·斯特纳  
地址 瑞典伦德  
颁证日  
国际申请 2005-01-21 PCT/SE2005/000062  
进入国家日期 2006.07.17  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种通式(I)的化合物,包括其药学上可接受的酸加成盐, 式中: R1-R4各自独立地是H;C1-C6烷基;卤素;NR5R6,其中R5和R6各自独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6酰基;OR7,其中R7是H、C1-C6烷基或C2-C6酰基;CN;COR8,其中R8是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基; A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基; n是1-3; B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基; m是1或2; D是O或S; E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自独立地是H或C1-C6烷基,其中R13是H或C1-C6烷基; F是C1-C18烷基或C4-C7环烷基,其中烷基或环烷基可以是单不饱和或双不饱和和/或被烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基取代的,其中,所述C1-C18烷基、所述C4-C7环烷基和所述烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基取代基各自独立地任选进一步被一个至三个独立选自F、Cl、Br的取代基取代; 前提是, 如果R1和R2是H,n是2,m是1,D是S,E是NH,F是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R3和R4不都是OH或OH和OCH3; 如果R1和R4是H,n是1到3,m是1,D是S,E是NH,F是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R2和R3不都是OH或OH和OCH3; 如果R1、R3和R4是H,n是2,m是1,D是O,E是2-苯基乙基,R2不是二甲氨基; 如果R1和R4是H,n是2或3,m是1,R2和R3不都是OCH3; R1-R4中不超过3个是H; n+m是从2到4; 如果,p是2或3,F不是-(CH2)p-噻吩基; 如果R1和R4是H,m是2,n是1,D是O,E是CH2,F是CH3,R2和R3不都是OH。  
摘要 一种通式(I)的化合物,包括其药学上可接受的酸加成盐。式中A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基;n是1-3;B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基;m是1或2;D是O或S;E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自独立的是H或C1-C6烷基,R13是H或C1-C6烷基;F是C1-C18烷基或R4-R7环烷基,其可以是单不饱和或双不饱和和/或取代的,用于治疗和预防以支气管收缩为特征的肺病;还揭示了一种药物组合物,其包含通式(I)的化合物、药学上可接受的载体和任选的抗哮喘药,该药物组合物的制备方法,以及治疗或预防此类疾病的方法。  
国际公布 2005-08-04 WO2005/070887 英  
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