| 公开(公告)号 | CN1646520A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03809093.7 |
| 申请日期 | 2003.05.28 |
| 专利名称 | 作为人腺苷-A3受体配体的新型1,3,5-三嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D405/14;A61K31/53;C07D405/12;C07D251/50;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.30 EP 02077310.7 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司;阿克勒有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·A·J·丹哈托格;J·H·赖德尔斯;G·J·M·万希勒伯格;M·L·普拉斯-雷弗斯;G·R·古斯塔弗森 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/050203 2003.5.28 |
| 进入国家日期 | 2004.10.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 宁家成 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(1)的化合物，其可药用盐，和其中在潜不对称碳原子上的取代基呈R-构型或S-构型的所有式(1)的化合物，以及其前体药物，其中R1表示卤素，烷基(1-3C)，O-烷基(1-3C)，CF3，NH2，N-(二)-烷基(1-3C)，N-(二)-烯基(1-3C)，N-(二)-炔基(1-3C)，N-烷基(1-3C)烯基(1-3C)，N-烷基(1-3C)炔基(1-3C)，N-烯基(1-3C)炔基(1-3C)或任选取代的C2-C8环烷基氨基基团，R2，R3和R4独立地表示H，卤素，烷基(1-3C)，CF3，OH，O-烷基(1-3C)，苯氧基，羟基烷基(1-3C)，烷氧基(1-2C)-烷基(1-2C)，苯基，N-(二)-烷基(1-3C)，1-吗啉基，1-哌啶基，1-哌嗪基，OCF3，SCH3，SOCH3，SO2CH3，或者R2和R3与它们所连接的苯环一起表示任选取代的苯并呋喃，二氢苯并呋喃，苯并二噁烷，苯并二氧戊环或萘环体系，X表示NH，N-烷基(1-3C)，CH2，O，S或碳-碳键，Y表示通式(A)，(B)或(C)的基团：其中：R5是OH或CH2OH，R6表示H，烷基(1-3C)，苯基，NH2，N-(二)-烷基(1-3C)，OH，O-烷基(1-3C)或羟基烷基(1-2C)，n为0，1或2，R7表示烷基(1-3C)，苄基，羟基烷基(1-2C)或甲氧基烷基(1-2C)，R8和R9独立地表示H，卤素，烷基(1-3C)，CF3，OH，O-烷基(1-3C)，N-(二)-烷基(1-3C)，1-吗啉基，1-哌啶基，1-哌嗪基，OCF3，SCH3，SOCH3，或SO2CH3，R10表示H或烷基(1-3C)，R11表示H，烷基(1-3C)，苄基，羟基烷基(1-2C)或甲氧基烷基(1-2C)，Z表示NOH，NO烷基(1-3C)，O或S。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组新的三嗪衍生物，其是人腺苷-A3受体的配体。本发明还涉及含有药理学活性量的这些化合物中的至少一种作为活性组分的药物组合物。本发明涉及通式(1)的化合物其中Y表示通式(A)，(B)或(C)的基团并且所有符号具有说明书中所给出的含义。 |
| 国际公布 | WO2003/101980 英 2003.12.11 |
