用作α-2-肾上腺素受体拮抗剂的1,3-二取代吡咯烷
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公开(公告)号
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CN1305847C
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN200410083916.4
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申请日期
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2001.01.26
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专利名称
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用作α-2-肾上腺素受体拮抗剂的1,3-二取代吡咯烷
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主分类号
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C07D207/08(2006.01)I
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分类号
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C07D207/08(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I
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分案原申请号
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01804234.1
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优先权
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2000.1.28 GB 0002100.6
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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M·P·塞勒;J·诺祖拉克
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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刘金辉;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种呈游离碱或酸加成盐形式的式I化合物 其中 R0是氢或C1-4烷基， R1是C1-4烷氧基或C2-5链烯氧基，且如果A为式(b)的基团，则R1也可以是卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基或三氟甲氧基，而如果A是式(b)的基团且R2不是氢，则R1也可以是氢， R2是氢、卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-5链烯氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，或者当处在R1的邻位时也可以与R1形成亚甲二氧基，和A是下式所示基团 其中 m是1-3， R3是氢、卤素、羟基、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、C1-4烷基磺酰氨基、苄氧基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基或二C1-4烷基氨基甲酰基， R4和R5是氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基。
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摘要
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本发明提供了式(I)化合物及其制备方法，其中R0，R1，R2和A如说明书所定义。式(I)化合物对α2肾上腺素受体具有高亲和性且因此可用作药物。
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国际公布
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