多晶型物和含有该物质的组合物及相关的制备方法

医药数据库中心药学论坛纽罗克里恩生物科学有限公司/W·J·瑟勒;P·B·欧达尼尔

公开(公告)号

CN1331865C

公开(公告)日

2007.08.15

申请(专利)号

CN200510054548.5

申请日期

2000.09.01

专利名称

多晶型物和含有该物质的组合物及相关的制备方法

主分类号

C07D487/04(2006.01)I

分类号

C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P21/02(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I

分案原申请号

00813158.9

优先权

1999.9.2 US 09/389,524;1999.10.19 US 09/421,620

申请(专利权)人

纽罗克里恩生物科学有限公司

发明(设计)人

W·J·瑟勒;P·B·欧达尼尔

地址

美国加利福尼亚

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

李华英

国省代码

美国;US

主权项

N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的基本上纯的II型多晶型物，其中用差示扫描热量计测定，在172-179℃显示出主要的吸热，其中所说的II型多晶型物包含少于20％重量的I型多晶型物，其特征在于该II型多晶型物具有下列单晶X-光结晶学键长：

|键长

N(23)

C(24)

1.486(8)

N(23)

C(25)

1295(9)

C(2)

C(3)

1366(9)

C(3)

C(4)

1.405(9)

C(4)

C(5)

1.377(9)

C(5)

C(6)

1.453(9)

C(6)

C(8)

1.480(8)

C(8)

C(9)

1.379(8)

C(8)

C(16)

1.410(8)

C(12)

C(13)

1.353(8)

C(12)

C(17)

1.484(8)

C(13)

C(14)

1.405(8)

C(17)

C(18)

1.392(8)

C(17)

C(22)

1.379(9)

C(18)

C(19)

1.406(9)

摘要

本发明公开了N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺(化合物(1))的多晶型物，以及其作为镇静催眠药、抗焦虑药、抗痉挛药和骨骼肌松弛剂的应用。同时还公开了制备此物质以及相关组合物的方法，尤其是关于失眠症的治疗。并且提供了I型多晶型物具有的异常的物理和热稳定性。还涉及II型多晶型物。

国际公布

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