| 公开(公告)号 | CN1938013A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480039977.9 |
| 申请日期 | 2004.11.22 |
| 专利名称 | 抑制发动蛋白依赖性的细胞内摄作用的方法和药剂 |
| 主分类号 | A61K31/275(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/275(2006.01)I;C07C255/34(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.21 AU 2003906456;2003.12.9 AU 2003906823 |
| 申请(专利权)人 | 纽卡斯尔大学研究协会有限公司;儿童医学研究所 |
| 发明(设计)人 | A·麦克拉斯基;P·J·鲁宾逊;T·A·希尔 |
| 地址 | 澳大利亚新南威尔士 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-22 PCT/AU2004/001624 |
| 进入国家日期 | 2006.07.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 一种抑制细胞内发动蛋白依赖性的细胞内摄作用的方法，该方法包括用有效量的通式I的化合物，或其生理上可接受的盐处理所述细胞，其中 M-Sp-M’ 通式I 其中M和M’分别独立为通式II所示的结构部分，可以相同或不同，Sp为一间隔区； 其中V是C或CH； W是CH或一连接基团；并 Y是氢、氰基、硝基、NH、氨基、氧代、卤素、羟基、巯基、羧基、硫代羧基、硫，或未取代的C1-C3的基团或取代的C1-C3的基团，所述取代基选自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、卤素、羟基、巯基、羧基、硫代羧基及硫的至少一种；或 W、V和Y形成与Z基团稠合的取代或未取代的5员或6员杂环或碳环，其中杂环包括1至3个选自O、N和S的杂原子，杂环或碳环如果有取代基，取代基是选自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、卤素、羟基、巯基、羧基、硫代羧基、硫，或未取代的C1-C3的基团或取代的C1-C3的基团的至少一种，其中的取代C1-C3的取代基选自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、卤素、羟基、巯基、羧基、硫代羧基及硫的至少一种；和 R是CH2R′、CXR′或CHX′R′； X是O或S； X′是氰基、硝基、氨基、氧代、卤素、羟基、巯基、羧基、硫代羧基，或未取代的C1-C3的基团或取代的C1-C3的基团，所述取代基选自氰基、硝基、NH、氨基、氧代、卤素、羟基、巯基、羧基、硫代羧基及硫的至少一种； R′是连接在间隔区上的NH、O或S；和 Z是选自 (a)非取代的由一个或两个独立的5员或6员环组成的杂环，有不超过3个的选自O、N和S的杂原子； (b)非取代的由一个或两个独立的5员或6员环组成的碳环； (c)由一个或两个独立的5员或6员环组成的杂环，有不超过3个的选自O、N和S的杂原子，其中杂环有一个或多个取代基，所述取代基独立选自： (i)硝基、NH、氨基、氰基、卤素、羟基、羧基、氧代、硫、巯基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的酰基；和 (ii)C1-C2的烷基或C1-C2的烯基基团，被至少一个选自硝基、NH、氨基、氰基、卤素、羟基、羧基、氧代、硫、巯基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的酰基的基团取代；和 (d)由一个或两个独立的5员或6员环组成的碳环，在W是CH或一连接基团时，或W、V和Y形成非取代的碳环时至少两个取代基，或者在W、V和Y形成杂环时，至少一个取代基，独立选自： (i)硝基、NH、氨基、氰基、卤素、羟基、羧基、氧代、硫、巯基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的酰基；和 (ii)C1-C2的烷基或C1-C2的烯基基团，有至少一个选自硝基、NH、氨基、氰基、卤素、羟基、羧基、氧代、硫、巯基、C1-C2的烷氧基和C1-C2的酰基的取代基； 其中当M或M′中一个的Z选自(b)时，而M或M′中其它的Z选自(a)、(c)或(d)。 |
| 摘要 | 本发明披露了抑制细胞内发动蛋白依赖性的细胞内摄作用的方法，该方法包括用有效量的通式I的化合物，或二聚的酪氨酸磷酸化抑制剂，其生上可接受的盐或前药处理所述细胞。本发明还提供了在该方法中应用的化合物。所述发动蛋白依赖性的细胞内摄的抑制作用可用于癫痫及神经性疾病或病症的治疗。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049009 英 |
