| 公开(公告)号 | CN1307173C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN01822750.3 |
| 申请日期 | 2001.12.19 |
| 专利名称 | 作为血管生成调节剂的嘧啶胺 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.21 US 60/257,526;2001.1.16 US 60/262,403 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·波罗尔;M·钟;R·达维斯;P·A·哈里斯;K·辛克勒;R·A·小穆克;J·A·斯塔福德;J·M·维尔 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-19 PCT/US2001/049367 |
| 进入国家日期 | 2003.08.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物，或其盐： 其中： D为： X1为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4羟基烷基； X2为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R1或芳基烷基； X3为氢或卤素； X4为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、氰基烷基、-(CH2)pC＝CH(CH2)tH或-(CH2)pC≡C(CH2)tH； p为1、2或3； t为0或1； W为N或C-R，其中R为氢、卤素或氰基； Q1为氢、卤素、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2卤代烷氧基； Q2为A1或A2； 当Q2为A2时Q3为A1，和当Q2为A1时Q3为A2； 其中： A1为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-OR1，和 A2为由-(Z)m-(Z1)-(Z2)所定义的基团，其中： Z为CH2和m为0、1、2或3，或 Z为NR2和m为0或1，或 Z为氧和m为0或1，或 Z为CH2NR2和m为0或1； Z1为S(O)2、S(O)或C(O)；和 Z2为C1-C4烷基、NR3R4、芳基、芳基氨基、芳基烷基、芳基烷氧基或杂芳基； R1为C1-C4烷基； R2、R3和R4各自独立选自氢、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、-S(O)2R5和-C(O)R5； R5为C1-C4烷基或C3-C7环烷基；和 当Z为氧时Z1为S(O)2，和当D为 时，X2为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R1或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本发明描述了可用作VEGFR2抑制剂的各种嘧啶衍生物。本发明还包括制备这些嘧啶衍生物的方法以及在治疗高增殖疾病中使用这些嘧啶衍生物的方法。 |
| 国际公布 | 2002-08-01 WO2002/059110 英 |
